公开(公告)号：CN117466865A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311408882.0

申请日：2023-10-27

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  夏源希 ,  徐萌 ,  张茜 ,  伍立军 ,  周嘉铭 ,  何心怡 ,  施佳棋 ,  张紫晴 ,  张佩玺 ,  汪巧来 ,  沈瑞

IPC: C07D401/04 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/02 ,  A61K31/192 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明涉及大黄酸PROTACS及其制备方法和应用，本发明大黄酸PROTACS应用于药物技术领域，能有效降解靶蛋白起抗肿瘤作用；应用于皮肤美白化妆品新原料的技术领域，能有效靶向降解目标蛋白以及降低细胞中酪氨酸酶的含量，同时具有较好的体内体外降低黑色素效果。本发明具体以大黄酸衍生物为配体，通过不同种类、不同链长的linker与E3连接酶偶联，以此设计合成系列大黄酸PROTACS。

公开(公告)号：CN118724914A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410721971.9

申请日：2024-06-05

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  卢委明 ,  张紫晴 ,  张佩玺 ,  王妍 ,  王彤彤 ,  邵永盈 ,  黄彩霞 ,  张凤洋 ,  林怡蓉 ,  丁爽

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种青蒿素PROTACs及其制备方法和应用，其结构式为#imgabs0#本发明以青蒿素修饰产物青蒿琥酯作为POI配体，以来那度胺和泊马度胺作为E3配体，linker选择氨基酸链、PEG链和脂肪链，其抗癌活性且优于青蒿琥酯，在抗癌药物和治疗危重疟疾方面具有良好的潜在应用前景。

公开(公告)号：CN116284202B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202310309575.0

申请日：2023-03-28

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  施佳琪 ,  沈瑞 ,  夏源希 ,  张佩玺 ,  张紫晴 ,  汪巧来 ,  张玲 ,  伍立军 ,  张茜 ,  马俊杰

IPC: C07J63/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域，具体涉及以白桦脂酸作为POI配体，以来那度胺和泊马度胺作为E3配体，linker选择PEG链和脂肪链，合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。

公开(公告)号：CN114890995B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202210546723.6

申请日：2022-05-19

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  李婕 ,  张佩玺 ,  夏源希 ,  马俊杰 ,  张玲 ,  汪巧来 ,  张紫晴

IPC: C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及淫羊藿素PROTACs及其制备方法和应用。本发明以2种淫羊藿素衍生物配体，设计合成了以淫羊藿素的系列PROTACs。本发明还涉及上述淫羊藿素PROTACs的制备方法及基于靶标GRIA3的抗肿瘤活性的应用。

公开(公告)号：CN118955468A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410721938.6

申请日：2024-06-05

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  黄石 ,  张紫晴 ,  张佩玺 ,  王妍 ,  邵永盈 ,  赵丽如 ,  黄彩霞 ,  林怡蓉 ,  张凤洋 ,  丁爽

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种脱氢松香酸PROTACs及其制备方法和应用，其结构式为#imgabs0#本发明能通过靶向降解引起肝纤维化的致病蛋白，从而发挥抗肝纤维化的活性。

公开(公告)号：CN118725001A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410721936.7

申请日：2024-06-05

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  张紫晴 ,  张佩玺 ,  黄石 ,  邵永盈 ,  王妍 ,  黄彩霞 ,  林怡蓉 ,  张凤洋 ,  丁爽 ,  赵丽如

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种甘草次酸PROTACs及其制备方法和应用，其结构式为#imgabs0#本发明能通过靶向降解引起肝纤维化的致病蛋白，从而发挥抗肝纤维化的活性。

公开(公告)号：CN116284202A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310309575.0

申请日：2023-03-28

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  施佳琪 ,  沈瑞 ,  夏源希 ,  张佩玺 ,  张紫晴 ,  汪巧来 ,  张玲 ,  伍立军 ,  张茜 ,  马俊杰

IPC: C07J63/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域，具体涉及以白桦脂酸作为POI配体，以来那度胺和泊马度胺作为E3配体，linker选择PEG链和脂肪链，合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。

公开(公告)号：CN114890995A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210546723.6

申请日：2022-05-19

Applicant: 华侨大学

Inventor： 刘接卿 ,  李婕 ,  张佩玺 ,  夏源希 ,  马俊杰 ,  张玲 ,  汪巧来 ,  张紫晴

IPC: C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及淫羊藿素PROTACs及其制备方法和应用。本发明以2种淫羊藿素衍生物配体，设计合成了以淫羊藿素的系列PROTACs。本发明还涉及上述淫羊藿素PROTACs的制备方法及基于靶标GRIA3的抗肿瘤活性的应用。