公开(公告)号：CN107362144B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201710655343.5

申请日：2017-08-03

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王立强 ,  周玥莹

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/496 ,  A61K47/34 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂，包括鲁拉西酮、脂质体载体、抗氧化剂以及冻干保护剂，所述脂质体载体包括磷脂、胆固醇以及脑靶向辅料，所述磷脂选用1‑棕榈酰基‑2‑亚油酰基磷脂酰胆碱或(2,3‑二油氧基丙基)三甲基氯化铵，所述脑靶向辅料为葡萄糖‑甘氨酸‑聚乙二醇偶联物；所述鲁拉西酮、所述脂质体载体、所述抗氧化剂以及所述冻干保护剂的质量用量比为1:10～100:0.5～5:30～100；所述磷脂、所述胆固醇以及所述脑靶向辅料的质量用量比为40～100:10～50:5～10。该鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂具有稳定性高、体内循环时间长、靶向性高及毒副作用小的特点。本发明还公开了一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂的制备方法，方法简单实用，适合于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN107362144A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201710655343.5

申请日：2017-08-03

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王立强 ,  周玥莹

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/496 ,  A61K47/34 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂，包括鲁拉西酮、脂质体载体、抗氧化剂以及冻干保护剂，所述脂质体载体包括磷脂、胆固醇以及脑靶向辅料，所述磷脂选用1-棕榈酰基-2-亚油酰基磷脂酰胆碱或(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵，所述脑靶向辅料为葡萄糖-甘氨酸-聚乙二醇偶联物；所述鲁拉西酮、所述脂质体载体、所述抗氧化剂以及所述冻干保护剂的质量用量比为1:10～100:0.5～5:30～100；所述磷脂、所述胆固醇以及所述脑靶向辅料的质量用量比为40～100:10～50:5～10。该鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂具有稳定性高、体内循环时间长、靶向性高及毒副作用小的特点。本发明还公开了一种鲁拉西酮脑靶向脂质体注射剂的制备方法，方法简单实用，适合于工业化大规模生产。