公开(公告)号：CN107556236A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201710744880.7

申请日：2017-08-25

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院

Inventor： 兰晓莉 ,  柳轻瑶 ,  许晓东 ,  盖永康 ,  张永学

IPC: C07D213/81 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及PET技术领域，具体涉及一种同位素取代的靶向黑色素瘤的正电子显像剂及其制备方法与用途。本发明提供式I所示的化合物，其制备方法和用途。所述化合物与黑色素瘤细胞结合迅速，结合力强，灵敏度高，特异性佳，并且在显著降低肝脏对本发明化合物的摄取率的情况下，微小的肺和肝转移仍然可以被灵敏地探测。并且，本发明的显像剂制备方法简单、产品易得，稳定性好。

公开(公告)号：CN109721533A

公开(公告)日：2019-05-07

申请号：CN201711024167.1

申请日：2017-10-27

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院

Inventor： 兰晓莉 ,  柳轻瑶 ,  许晓东 ,  夏晓天 ,  胡帆

IPC: C07D213/81 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请属于放射性标记化合物领域，具体涉及到一种靶向黑色素瘤的显像剂及其制备与应用。本发明的式I化合物可作为显像剂，特别是靶向黑色素瘤的显像剂。所述化合物在体内/外特异性靶向黑色素瘤细胞，对肿瘤部位亲和力高，且具有显像剂滞留明显和理想的药代动力学特征。此外，本发明的式I化合物在靶向黑色素瘤细胞的过程中，具有代谢速度快，特别是肝脏和肾脏清除速度较快的优点，可以作为一种无创的分子探针用于黑色素瘤早期诊断及分期。最后，本发明式I化合物中的131I发射的β射线可杀死肿瘤细胞用于抑制或治疗肿瘤，特别是黑色素瘤细胞，达到诊疗一体化效果，

公开(公告)号：CN107556236B

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201710744880.7

申请日：2017-08-25

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院

Inventor： 兰晓莉 ,  柳轻瑶 ,  许晓东 ,  盖永康 ,  张永学

IPC: C07D213/81 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及PET技术领域，具体涉及一种同位素取代的靶向黑色素瘤的正电子显像剂及其制备方法与用途。本发明提供式I所示的化合物，其制备方法和用途。所述化合物与黑色素瘤细胞结合迅速，结合力强，灵敏度高，特异性佳，并且在显著降低肝脏对本发明化合物的摄取率的情况下，微小的肺和肝转移仍然可以被灵敏地探测。并且，本发明的显像剂制备方法简单、产品易得，稳定性好。