公开(公告)号：CN114591303B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210500291.5

申请日：2022-05-10

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  李超 ,  曲蕾 ,  王斌

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种高纯度的式(I)化合物，式(I)其中R1、R2、X和n如本文所定义；以及式(I)化合物的纯化或制备方法。本发明的纯化方法或制备方法可得到高纯度且高收率的目标产物。

公开(公告)号：CN115626917B

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211629468.8

申请日：2022-12-19

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  唐纬坤 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  吴小艳

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明提供一种化合物(6E)‑6‑[(6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑基)亚氨基]‑3‑[(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)甲基]‑1‑(2,4,5‑三氟苄基)‑1,3,5‑三嗪烷‑2,4‑二酮的晶型，其选自晶型A或晶型I中一种，或其混合物；其中，晶型A和晶型I如本申请所定义。本发明还涉及包含所述化合物的晶型的原料药或组合物和/或其在受试者中治疗或预防冠状病毒特别是新型冠状病毒引起的疾病的药物中的用途。本申请所述化合物的晶型稳定性好并且适合药用。

公开(公告)号：CN115626917A

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202211629468.8

申请日：2022-12-19

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  唐纬坤 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  吴小艳

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明提供一种化合物(6E)‑6‑[(6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑基)亚氨基]‑3‑[(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)甲基]‑1‑(2,4,5‑三氟苄基)‑1,3,5‑三嗪烷‑2,4‑二酮的晶型，其选自晶型A或晶型I中一种，或其混合物；其中，晶型A和晶型I如本申请所定义。本发明还涉及包含所述化合物的晶型的原料药或组合物和/或其在受试者中治疗或预防冠状病毒特别是新型冠状病毒引起的疾病的药物中的用途。本申请所述化合物的晶型稳定性好并且适合药用。

公开(公告)号：CN114591302A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210500289.8

申请日：2022-05-10

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  李超 ,  曲蕾 ,  王斌

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其盐的制备方法，式(I)其中R1、R2、X和n如本文所定义；以及一种高纯度的式(I)化合物。本发明的制备方法能够获得高收率且高纯度的目标产物。

公开(公告)号：CN114591302B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202210500289.8

申请日：2022-05-10

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  李超 ,  曲蕾 ,  王斌

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其盐的制备方法，式(I)其中R1、R2、X和n如本文所定义；以及一种高纯度的式(I)化合物。本发明的制备方法能够获得高收率且高纯度的目标产物。

公开(公告)号：CN114591303A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210500291.5

申请日：2022-05-10

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  李超 ,  曲蕾 ,  王斌

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种高纯度的式(I)化合物，式(I)其中R1、R2、X和n如本文所定义；以及式(I)化合物的纯化或制备方法。本发明的纯化方法或制备方法可得到高纯度且高收率的目标产物。

公开(公告)号：CN116283930A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211090364.4

申请日：2022-05-10

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  李超 ,  曲蕾 ,  王斌

IPC: C07D403/14 ,  C07C51/43 ,  C07C57/15 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种高纯度的式(I)化合物，其中R1、R2、X和n如本文所定义；以及式(I)化合物的纯化或制备方法。本发明的纯化方法或制备方法可得到高纯度且高收率的目标产物。

公开(公告)号：CN117417299A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202210810013.X

申请日：2022-07-11

Applicant: 武汉武药制药有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 杨北 ,  杨建楠 ,  喻笑笑 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  汪兆谱 ,  王长平

IPC: C07D231/56 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种医药中间体的制备方法，特别是6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑的制备方法，其中，目标产物收率可达到50％‑65％，且合成路线较短，试剂成本较低，反应条件温和，安全环保，适合工业化生产。该方法可用于生产抗COVID‑19候选化合物S‑217622及其相关中间体，有利于推动其制药生产。

公开(公告)号：CN117105913A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210533841.3

申请日：2022-05-16

Applicant: 武汉武药制药有限公司 ,  南京济群医药科技股份有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  汪兆谱 ,  吴海川 ,  王长平 ,  刘彦宏

IPC: C07D403/06 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明提供一种式(II)化合物的制备方法和/或纯化方法， 其中R’、R2、X和n如本文所定义；以及一种式(II)化合物在制备式(I)化合物的方法中的应用，其中R1、R2、X和n如本文所定义，其中式(II)化合物的纯度≥95.0％。本发明的制备方法和/或纯化方法能够获得高收率且高纯度的目标产物。

公开(公告)号：CN115650959B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202211386215.2

申请日：2022-11-07

Applicant: 南京济群医药科技股份有限公司 ,  武汉武药制药有限公司

Inventor： 魏伟业 ,  杨建楠 ,  吴小涛 ,  赵涛涛 ,  王浩 ,  汪兆谱 ,  吴海川 ,  王长平 ,  刘彦宏

IPC: C07D403/14 ,  A61P31/14 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物的制备方法或纯化方法，#imgabs0#其中R1、R2、X和n如本文所定义；以及所得的式(I)化合物在制备用于在受试者中治疗冠状病毒引起的疾病的药物中的用途。本发明的制备方法或纯化方法能够获得高收率且高纯度的目标产物。