公开(公告)号：CN1607210A

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：CN200310100267.X

申请日：2003-10-15

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 夏承建 ,  王松 ,  朱鹤孙

IPC: C08G65/00 ,  C08F283/06

Abstract: 本发明提供了聚合物支载川芎有效成分的化合物—川芎嗪聚乙二醇酯[PEG (OCH2OCH2COOC8N2H12)2]，其结构式为：它的红外吸收特征为1720cm－1～1750cm－1(C＝O)和1185cm－1～1275cm－1(C－O－C)，可确定为酯基，物理表征为：白色或淡黄色固体状，熔点46℃－55℃；本发明还提供了川芎嗪聚乙二醇酯的制备方法，用将侧链转化成活性基团的川芎嗪衍生物在(3－二甲氨基丙基)－3－乙基碳二亚胺(EDCI)，或二环己基碳二亚胺(DCCI)，或羰基二咪唑(CDI)等缩合剂的作用下，与聚乙二醇二酸结合，使川芎嗪侧链与官能团化聚合物通过酯键结合，获得川芎嗪聚乙二醇酯，而川芎嗪聚乙二醇酯能够在不同水体系中以不同速度降解并释放具有生物活性的川芎嗪衍生物，从而改善目前临床使用的川芎嗪制剂代谢快，需频繁给药，峰谷现象明显的状况。

公开(公告)号：CN1296409C

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200310100267.X

申请日：2003-10-15

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 夏承建 ,  王松 ,  朱鹤孙

IPC: C08G65/00 ,  C08F283/06

Abstract: 本发明提供了聚合物支载川芎有效成份的化合物—川芎嗪聚乙二醇酯[PEG(OCH2OCH2COOC8N2H12)2]，其结构式为：见右式，它的红外吸收特征为1720cm-1～1750cm-1(C＝O)和1185cm-1～1275cm-1(C-O-C)，可确定为酯基，物理表征为：白色或淡黄色固体状，熔点46℃-55℃；本发明还提供了川芎嗪聚乙二醇酯的制备方法，用将侧链转化成活性基团的川芎嗪衍生物在(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)，或二环己基碳二亚胺(DCCI)，或羰基二咪唑(CDI)等缩合剂的作用下，与聚乙二醇二酸结合，使川芎嗪侧链与官能团化聚合物通过酯键结合，获得川芎嗪聚乙二醇酯，而川芎嗪聚乙二醇酯能够在不同水体系中以不同速度降解并释放具有生物活性的川芎嗪衍生物，从而改善目前临床使用的川芎嗪制剂代谢快，需频繁给药，峰谷现象明显的状况。