公开(公告)号：CN110078745A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910231295.6

申请日：2019-03-26

申请人： 北京晨光同创医药研究院有限公司

发明人： 黄少林 ,  郭长彬 ,  张勇

IPC分类号： C07D499/893 ,  C07D499/04 ,  C07F7/18

摘要： 本发明提供了一种新的法罗培南钠合成中间体，此中间体易于制备，成本低；用新的中间体制备法罗培南钠有效避免了聚合物类杂质的生成，提高了原料转化率和产物收率，有利于产品的分离和纯化，提高了可操作性，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN109988256A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201910231866.6

申请日：2019-03-26

申请人： 北京晨光同创医药研究院有限公司

发明人： 黄少林 ,  郭长彬 ,  马良

IPC分类号： C08B37/16

摘要： 本发明提供了一种舒更葡糖钠及其中间体的制备方法，所述方法包括式(I)化合物与溴化试剂进行溴代反应，其中，溴化试剂选自三溴化吡啶鎓盐。本方法工艺过程简单、收率高、纯度高、污染小，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112500353B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202011421074.4

申请日：2020-12-08

申请人： 北京晨光同创医药研究院有限公司

发明人： 黄少林 ,  郭长彬 ,  李伟 ,  马良 ,  杨清娟 ,  宋鹏飞 ,  范井旺 ,  毛晓松

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07F9/6509 ,  A61P9/04

摘要： 本发明涉及一种左西孟旦的前药化合物及其溶剂合物、水合物、N‑氧化物、立体异构体和药学上可接受的盐，其结构式如下所示，其中Ra和Rb分别选自氢或C1‑C6烷基；Rp选自含有N原子的碱性基团或含有羧基、磷酸酯基、硫酸酯基或磺酸基的酸性基团；所述前药化合物解决了左西孟旦水溶性差等缺点，并且具有理想的药物代谢动力学曲线，具有极佳的药物应用前景。

公开(公告)号：CN112500353A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011421074.4

申请日：2020-12-08

申请人： 北京晨光同创医药研究院有限公司

发明人： 黄少林 ,  郭长彬 ,  李伟 ,  马良 ,  杨清娟 ,  宋鹏飞 ,  范井旺 ,  毛晓松

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07F9/6509 ,  A61P9/04

摘要： 本发明涉及一种左西孟旦的前药化合物及其溶剂合物、水合物、N‑氧化物、立体异构体和药学上可接受的盐，其结构式如下所示，其中Ra和Rb分别选自氢或C1‑C6烷基；Rp选自含有N原子的碱性基团或含有羧基、磷酸酯基、硫酸酯基或磺酸基的酸性基团；所述前药化合物解决了左西孟旦水溶性差等缺点，并且具有理想的药物代谢动力学曲线，具有极佳的药物应用前景。