公开(公告)号：CN116535381A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202310821280.1

申请日：2023-07-06

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 张宏雷 ,  潘晨 ,  宋更申 ,  高川 ,  陈玺朝 ,  吕小兵 ,  靳立杰 ,  马雨晴 ,  李静 ,  安然

IPC: C07D317/28 ,  A61K9/50 ,  A61K47/22 ,  A61K47/28 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/7088 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  C07D317/30 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供一种具有五元环缩醛结构的阳离子脂质化合物，其为式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN116396178A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310374869.1

申请日：2023-01-05

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  陈玺朝 ,  张宏雷 ,  王环宇 ,  黄大卫 ,  余晓文 ,  靳立杰 ,  马雨晴 ,  安然 ,  李静 ,  王帅 ,  孙振龙 ,  张晋瑜

IPC: C07C229/16 ,  C07C227/08 ,  C07C227/16 ,  C07C329/06 ,  C07C333/04

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体，其为可电离阳离子脂质化合物。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN114957027B

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202210367805.4

申请日：2022-01-13

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  王环宇 ,  张宏雷 ,  陈玺朝 ,  余晓文 ,  黄大卫

IPC: C07C229/16 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00 ,  A61P31/22 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51 ,  A61K39/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/18

Abstract: 本公开提供一种式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN115745820B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202310010912.6

申请日：2023-01-05

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  张宏雷 ,  陈玺朝 ,  王环宇 ,  黄大卫 ,  余晓文 ,  高川 ,  吕小兵 ,  连敬堂 ,  姜鑫龙 ,  李博洋 ,  彭行溉 ,  李玥 ,  郝宇 ,  张晋瑜

IPC: C07C229/16 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K9/51 ,  A61K47/18

Abstract: 本发明提供一种长效低毒的新型阳离子脂质化合物，其为式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN113150041B

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202110351683.5

申请日：2021-03-31

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  陈玺朝 ,  姚鹏

IPC: C07H1/00 ,  C07H21/00 ,  C12N15/10

Abstract: 本发明提供一种硫代寡核苷酸的制备方法，采用固相亚磷酸酰胺三酯法将核苷酸单体按设定的碱基序列，从3′端到5′端的顺序依次进行连接，最后形成以3′,5′‑硫代磷酸二酯键连接起来的寡核苷酸片段，其中，以交联聚苯乙烯珠为固相载体。本发明针对硫代寡核苷酸YK102的特点，对现有合成工艺进行改进，采用本发明所述的制备方法可以显著提高YK102的收率，为高产率制备治疗肿瘤疾病的反义寡核苷酸提供技术支持。

公开(公告)号：CN116082275B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310231430.3

申请日：2023-03-13

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  张宏雷 ,  刘洋健 ,  陈玺朝 ,  黄华捷 ,  闫如灿 ,  李雨晴 ,  张万年 ,  张超 ,  修东辉

IPC: C07D295/15 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51 ,  A61K47/22 ,  A61K31/7088

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体，还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN116082275A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310231430.3

申请日：2023-03-13

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  张宏雷 ,  刘洋健 ,  陈玺朝 ,  黄华捷 ,  闫如灿 ,  李雨晴 ,  张万年 ,  张超 ,  修东辉

IPC: C07D295/15 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51 ,  A61K47/22 ,  A61K31/7088

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体，还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN115677518A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202310010951.6

申请日：2023-01-05

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  陈玺朝 ,  张宏雷 ,  王环宇 ,  黄大卫 ,  余晓文 ,  靳立杰 ,  马雨晴 ,  安然 ,  李静 ,  王帅 ,  孙振龙 ,  张晋瑜

IPC: C07C229/16 ,  C07C227/08 ,  C07C227/16 ,  C07C329/06 ,  C07C333/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P3/00 ,  A61K45/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/18 ,  A61K9/127

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体，其为可电离阳离子脂质化合物。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN114957027A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210367805.4

申请日：2022-01-13

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  王环宇 ,  张宏雷 ,  陈玺朝 ,  余晓文 ,  黄大卫

IPC: C07C229/16 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P11/00 ,  A61P31/22 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51 ,  A61K39/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/18

Abstract: 本公开提供一种式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。

公开(公告)号：CN112645869B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011566856.7

申请日：2020-12-25

Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司

Inventor： 宋更申 ,  陈玺朝 ,  刘兆国

IPC: C07D213/57

Abstract: 本发明属于有机药物合成领域，具体涉及一种马来酸氯苯那敏中间体的制备方法。包括如下步骤：氯苯乙腈在氨基钠作用下与2‑卤吡啶反应，得到2‑(4‑氯苯基)‑2‑(吡啶‑2‑基)乙腈粗品；主要改进点为，将所述2‑(4‑氯苯基)‑2‑(吡啶‑2‑基)乙腈粗品与氯化氢的乙酸乙酯溶液反应得到2‑(4‑氯苯基)‑2‑(吡啶‑2‑基)乙腈盐酸盐沉淀。本发明的方法操作步骤简单，对设备要求较低，可得状态良好的盐酸盐，且易纯化，产品纯度更高，适合工业放大生产。