靶向钙调蛋白磷酸酶与其底物T细胞激活核因子的短肽抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN112142849A

    公开(公告)日:2020-12-29

    申请号:CN201910567646.0

    申请日:2019-06-27

    Abstract: 本发明公开了靶向钙调蛋白磷酸酶与其底物T细胞激活核因子的短肽抑制剂及其应用。本发明提供了融合多肽,为由钙调蛋白磷酸酶调节因子1的EV基序和T细胞激活核因子1的LxVP基序通过A238L连接肽连接而成,或者在其氨基端和/或羧基端连接上穿膜肽后所得。本发明所构建的pep3短肽,与CN结合和对酶活性抑制都表现出较强的能力,并在胞内的CN/NFAT信号通路中发挥着免疫抑制作用,能够比传统抑制剂环保菌素A更特异地破坏CN/NFAT相互作用,且在动物水平具有免疫抑制功能,可以作为用于局部免疫抑制进行开发或用于开发其它免疫抑制的工具药。

    靶向钙调蛋白磷酸酶与其底物T细胞激活核因子的短肽抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN112142849B

    公开(公告)日:2022-04-05

    申请号:CN201910567646.0

    申请日:2019-06-27

    Abstract: 本发明公开了靶向钙调蛋白磷酸酶与其底物T细胞激活核因子的短肽抑制剂及其应用。本发明提供了融合多肽,为由钙调蛋白磷酸酶调节因子1的EV基序和T细胞激活核因子1的LxVP基序通过A238L连接肽连接而成,或者在其氨基端和/或羧基端连接上穿膜肽后所得。本发明所构建的pep3短肽,与CN结合和对酶活性抑制都表现出较强的能力,并在胞内的CN/NFAT信号通路中发挥着免疫抑制作用,能够比传统抑制剂环保菌素A更特异地破坏CN/NFAT相互作用,且在动物水平具有免疫抑制功能,可以作为用于局部免疫抑制进行开发或用于开发其它免疫抑制的工具药。

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