公开(公告)号：CN114432340A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011213269.X

申请日：2020-11-03

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 袁卿 ,  姚亚文 ,  高学云

IPC: A61K33/242 ,  A61K38/16 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 一种Au与抗凋亡蛋白拮抗肽的复合物制备以及协同诱导肿瘤细胞凋亡的应用，涉及抗肿瘤药物领域。将金盐溶液与含有巯基的抗凋亡蛋白拮抗肽混合；在一定温度及pH条件下，发生氧化还原反应，将高价Au离子还原为Au原子或一价Au离子，Au通过作用于多肽的巯基，形成复合物AuP；含巯基抗凋亡蛋白拮抗肽选自具有拮抗细胞内抗凋亡蛋白功能的多肽。本发明的AuP复合物具有广谱的抗肿瘤活性，相较普通的肽金复合物或金化合物，可抑制硫氧还蛋白还原酶的活性，同时拮抗高表达的抗凋亡蛋白的功能，实现单药双靶的协同增效作用，显著提高疗效。可用于治疗慢性淋巴细胞白血病、急性单核细胞性白血病和非霍奇金淋巴瘤等多种恶性肿瘤。

公开(公告)号：CN114432340B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202011213269.X

申请日：2020-11-03

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 袁卿 ,  姚亚文 ,  高学云

IPC: A61K33/242 ,  A61K38/16 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 一种Au与抗凋亡蛋白拮抗肽的复合物制备以及协同诱导肿瘤细胞凋亡的应用，涉及抗肿瘤药物领域。将金盐溶液与含有巯基的抗凋亡蛋白拮抗肽混合；在一定温度及pH条件下，发生氧化还原反应，将高价Au离子还原为Au原子或一价Au离子，Au通过作用于多肽的巯基，形成复合物AuP；含巯基抗凋亡蛋白拮抗肽选自具有拮抗细胞内抗凋亡蛋白功能的多肽。本发明的AuP复合物具有广谱的抗肿瘤活性，相较普通的肽金复合物或金化合物，可抑制硫氧还蛋白还原酶的活性，同时拮抗高表达的抗凋亡蛋白的功能，实现单药双靶的协同增效作用，显著提高疗效。可用于治疗慢性淋巴细胞白血病、急性单核细胞性白血病和非霍奇金淋巴瘤等多种恶性肿瘤。