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公开(公告)号：CN106608883A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510680783.7
申请日：2015-10-21
Applicant: 北京大学
IPC: C07F5/02
CPC classification number: C07F5/02
Abstract: 本发明提供一种蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。此方法以2，5-二氯苯甲酸为起始原料，经缩合、皂化制得N-(2，5-二氯苯甲酰)甘氨酸；然后与L-亮氨酸硼酸频哪醇酯盐酸盐对接；其产物通过与二乙醇胺形成络合物的方法纯化、水解脱保护得到对应的游离硼酸；最后，与柠檬酸反应得到MLN9708。本发明方法原料价廉易得，操作简便，反应条件温和，易于工业生产。
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