公开(公告)号：CN120081785A

公开(公告)日：2025-06-03

申请号：CN202510125721.3

申请日：2025-01-27

Applicant: 北京中医药大学东直门医院

Inventor： 林生 ,  夏欢 ,  李晋玉 ,  周临楠 ,  夏桂阳 ,  卫晓红 ,  刘琪瑶 ,  刘岩

IPC: C07D217/08

Abstract: 本发明公开了异喹啉生物碱N‑氧化物类化合物的合成方法，包括如下步骤：(1)以3,4‑二甲氧基苯乙胺(I)为原料，反应生成中间体化合物(II)；(2)以化合物(II)为原料，进行关环脱水反应，得到中间体化合物(III)；(3)以化合物(III)为原料，进行脱甲基反应，得到中间体化合物(IV)；(4)将化合物(IV)溶于第一种有机溶剂中，加入过氧化氢水溶液、间氯过氧苯甲酸或单过氧邻苯二甲酸，避光条件下，进行N‑氧化反应，生成异喹啉生物碱N‑氧化物类化合物，所述异喹啉生物碱N‑氧化物类化合物如式(V)所示；本发明的合成方法，原料易得，步骤简单、稳定，可增加反应质量工艺级别，利于可持续工业化生产。