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公开(公告)号：CN105418623B
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201510766116.0
申请日：2015-11-11
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物是如式1示，式中：R1为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个；R2为氢、氟或甲氧基中的任一个。本发明的喜树碱类化合物的制备方法是：将7‑苄基哌嗪‑喜树碱三氟乙酸盐溶于二氯甲烷中，加入催化剂三乙胺并搅拌使溶液澄清，再依次加入磺酰叠氮化合物和炔，最后加入碘化亚铜催化反应，结束后，用二氯甲烷淬灭反应后除去溶剂得目标产物的粗产物。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物可在制备治疗各种癌症的医药中应用。
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公开(公告)号：CN105566338B
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201410526136.6
申请日：2014-10-08
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(I)所示的一种新的喜树碱类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN106188079A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610535696.7
申请日：2016-07-09
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及式（I）所示的一种新的喜树碱7-位哌嗪硫脲类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。该化合物化学通式如图（I）。式（I）中化合物的制备方法是7-苄基哌 嗪-喜树碱与烷基/芳基异硫氰酸酯反应而得到。经细胞毒活性试验证明，本发明所述的该类化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中部分化合物的活性高于临床药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制
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公开(公告)号：CN105566338A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410526136.6
申请日：2014-10-08
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(I)所示的一种新的喜树碱类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103333172A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310266482.0
申请日：2013-06-28
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开喜树碱缩氨基硫脲类化合物以及这种化合物的制备方法和用途。本发明的喜树碱类化合物为喜树碱缩氨基硫脲类化合物，其结构式为式Ⅰ示化合物1，式中R是苯基、苄基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对甲苯基、邻甲氧基苯基、邻甲基苯基或萘基。本发明的化合物1的制备方法是将7-醛基喜树碱和N-取代硫脲基肼溶于氯仿和甲醇的混合溶液中与盐酸进行缩合反应，经固液分离后得到目标化合物1。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103333172B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310266482.0
申请日：2013-06-28
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开喜树碱缩氨基硫脲类化合物以及这种化合物的制备方法和用途。本发明的喜树碱类化合物为喜树碱缩氨基硫脲类化合物，其结构式为式Ⅰ示化合物1，式中R是苯基、苄基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对甲苯基、邻甲氧基苯基、邻甲基苯基或萘基。本发明的化合物1的制备方法是将7-醛基喜树碱和N-取代硫脲基肼溶于氯仿和甲醇的混合溶液中与盐酸进行缩合反应，经固液分离后得到目标化合物1。
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公开(公告)号：CN105418623A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510766116.0
申请日：2015-11-11
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物是如式1示，式中：R1为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个；R2为氢、氟或甲氧基中的任一个。本发明的喜树碱类化合物的制备方法是：将7-苄基哌嗪-喜树碱三氟乙酸盐溶于二氯甲烷中，加入催化剂三乙胺并搅拌使溶液澄清，再依次加入磺酰叠氮化合物和炔，最后加入碘化亚铜催化反应，结束后，用二氯甲烷淬灭反应后除去溶剂得目标产物的粗产物。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物可在制备治疗各种癌症的医药中应用。
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公开(公告)号：CN105884789A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610332917.0
申请日：2016-05-18
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D491/22 , C07F9/6561 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07F9/6561
Abstract: 本发明公开如式1示10氟?喜树碱类衍生物，以及这类化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的化合物对人肺腺癌细胞（A549）、人乳腺癌细胞株（MDA?MB?231）、人口腔表皮样癌细胞（KB）、人口腔表皮样癌细胞耐药株（KBvin）和人乳腺癌细胞（MCF?7）表现出较强的抑制活性，且所有化合物的活性高于目前临床药物伊立替康。因此，本发明制备的喜树碱类化合物可用于制备抗肿瘤的药物，且结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，对肿瘤细胞表现出较强的抑制作用，具有优良的应用前景。
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公开(公告)号：CN106397439B
公开(公告)日：2019-01-08
申请号：CN201610814140.1
申请日：2016-09-11
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开如式(I)所示的一种自旋标记骆驼宁碱A化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经体外抗肿瘤活性筛选结果表明，与骆驼宁碱A相比，本发明所合成的自旋标记骆驼宁碱A化合物对人肺腺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞株(MDA‑MB‑468)、人卵巢癌细胞(SKOV3)和人结肠癌细株(HCT 116)表现出较强的抑制活性，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106397439A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610814140.1
申请日：2016-09-11
Applicant: 兰州大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开如式(I)所示的一种自旋标记骆驼宁碱A化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经体外抗肿瘤活性筛选结果表明，与骆驼宁碱A相比，本发明所合成的自旋标记骆驼宁碱A化合物对人肺腺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞株(MDA-MB-468)、人卵巢癌细胞(SKOV3)和人结肠癌细株(HCT 116)表现出较强的抑制活性，具有很好的应用前景。
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