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公开(公告)号：CN112358492A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011268512.8
申请日：2020-11-13
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种碳硼烷基塞来昔布的制备及其在头颈癌硼中子俘获治疗药物中的应用，涉及药物化学和辐射医学领域。该化合物可通过塞来昔布与3‑溴丙炔和癸硼烷在甲苯溶液中分步通过取代和加成反应制备。本发明制备工艺简单、易操作、产物产率高、纯度高。本发明化合物经过头颈癌细胞实验结果证实，该化合物对头颈癌细胞具有较高选择性，且在硼中子俘获治疗中对头颈癌细胞具有明显的诱导凋亡作用。同现有应用于硼中子俘获治疗的临床药物相比，该化合物不仅载硼量高，肿瘤选择性强，并且在发挥放疗疗效的同时可以发挥抗炎效果，降低治疗毒副作用。
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公开(公告)号：CN114984247A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210677433.5
申请日：2022-06-15
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种肝癌靶向性负载碳硼烷中空介孔二氧化硅的制备及其在肝癌硼中子俘获治疗药物中的应用，涉及纳米药物化学和辐射生物医学领域。该肝癌靶向性负载碳硼烷中空介孔二氧化硅以表面修饰有乳糖酸/硫辛酸化壳聚糖的中空介孔二氧化硅为药物载体，以邻碳硼烷为含硼药物基团制备获得。该肝癌靶向性负载碳硼烷中空介孔二氧化硅对肝癌细胞具有较强的选择性富集能力，同时表现出良好的生物相容性和低毒性，在硼中子俘获治疗中对肝癌细胞具有较强的细胞周期阻滞、诱导凋亡和杀伤作用，同时能够在硼中子俘获治疗中协同发挥抗氧化损伤和抗炎作用，降低放疗的副作用，具有良好的BNCT治疗应用前景。
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公开(公告)号：CN112358492B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011268512.8
申请日：2020-11-13
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种碳硼烷基塞来昔布的制备及其在头颈癌硼中子俘获治疗药物中的应用，涉及药物化学和辐射医学领域。该化合物可通过塞来昔布与3‑溴丙炔和癸硼烷在甲苯溶液中分步通过取代和加成反应制备。本发明制备工艺简单、易操作、产物产率高、纯度高。本发明化合物经过头颈癌细胞实验结果证实，该化合物对头颈癌细胞具有较高选择性，且在硼中子俘获治疗中对头颈癌细胞具有明显的诱导凋亡作用。同现有应用于硼中子俘获治疗的临床药物相比，该化合物不仅载硼量高，肿瘤选择性强，并且在发挥放疗疗效的同时可以发挥抗炎效果，降低治疗毒副作用。
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