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公开(公告)号：CN119504912A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411615727.0
申请日：2024-11-13
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了结构如式III所示的雷公藤红素噻唑类衍生物或其药学上可接受的盐，R选自#imgabs0#R1、R3分别独立的选自H、C3～C4烷基、卤素、#imgabs1#R2、R4分别独立的选自H、C1‑C4烷基；n＝为1～5的整数。本发明雷公藤红素噻唑类衍生物对多种肿瘤细胞的增殖具有明显抑制作用，明显优于雷公藤红素本发明公开了所述的雷公藤红素噻唑衍生物或其药学上可接受的盐在制备Hsp90蛋白抑制剂中的用途。本发明公开了所述的雷公藤红素噻唑衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。#imgabs2#
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公开(公告)号：CN114106079B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202111363298.9
申请日：2021-11-17
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅰ所示的CDDO硼酸酯前药，n＝1～10的整数；X＝‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑COO‑、‑CONH‑、‑OCO‑；Y＝‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑COO‑、‑NHCOO‑、‑OCOO‑。本发明CDDO硼酸酯前药在正常细胞的低ROS环境中巯基结合能力低，而在肿瘤微环境下释放活性原药、具有选择性。药理研究表明，本发明CDDO硼酸酯前药对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于CDDO，且相比于阳性药CDDO‑Me，对正常细胞的毒性较低，具有良好的选择性。
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公开(公告)号：CN116063297A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310184087.1
申请日：2023-03-01
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了结构如式I所示的秦皮乙类衍生物，R1选自R2选自m为3～6的整数，n为3～6的整数。本发明还公开了所述的秦皮乙素类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。经体内外实验表明，本发明所述的秦皮乙素类衍生物具有较好的抗肿瘤活性，且对正常细胞毒性较小，有望成为具有研究前景的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110256522B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN201910648099.9
申请日：2019-07-17
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物，并公开了其制备方法。本发明还公开以上述雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物作为活性成分的药物组合物，以及雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物和药物组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109336944B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201811345329.6
申请日：2018-11-13
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种新型雷公藤红素咪唑衍生物及其制备方法与用途，属于生物医药领域。所述雷公藤红素咪唑衍生物具有如式I所示的结构：其中R1、R2、R3分别选自H、烷基、含杂原子的烷基、卤素或硝基；X选自含3至6个碳原子的饱和或不饱和直链脂肪烃片段。该类化合物的制备方法反应条件温和，所用试剂低毒，原料易得，后处理方便，产率较高。药理实验研究表明，本发明化合物具有优良的抗肿瘤活性，可以作为制备抗肿瘤药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233851A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010147533.8
申请日：2020-03-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了如式I所示的东莨菪素苯磺酰基呋咱氮氧化物类衍生物，R选自H、乙酰氨基、氨基，X选自–(CH2)n–，n＝2～6的整数。本发明所述的衍生物较于东莨菪素对MDA-MB-231、MCF-7、HepG2、A549细胞株均具有较强的增殖抑制作用，对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于东莨菪素，有望成为新的抗肿瘤药物。本发明还公开了所述的衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109336944A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811345329.6
申请日：2018-11-13
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种新型雷公藤红素咪唑衍生物及其制备方法与用途，属于生物医药领域。所述雷公藤红素咪唑衍生物具有如式I所示的结构：其中R1、R2、R3分别选自H、烷基、含杂原子的烷基、卤素或硝基；X选自含3至6个碳原子的饱和或不饱和直链脂肪烃片段。该类化合物的制备方法反应条件温和，所用试剂低毒，原料易得，后处理方便，产率较高。药理实验研究表明，本发明化合物具有优良的抗肿瘤活性，可以作为制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN118206598A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410320409.5
申请日：2024-03-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07H15/26 , C07D271/08 , C07D413/12 , C07H1/00 , A61K31/4245 , A61K31/7056 , A61K31/502 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种红景天苷衍生物及其制备方法与用途。红景天苷呋咱衍生物结构如式I所示：#imgabs0#其中，R1选自H、羰基；R2选自H、#imgabs1##imgabs2#X选自O、NH；m为3～6的整数，n为0、3～6的整数。本发明所述红景天苷衍生物的抗肿瘤活性优良，活性较红景天苷明显提高。且本发明红景天苷衍生物的制备方法反应条件温和，所用试剂低毒，原料易得，后处理方便。
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公开(公告)号：CN114106079A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111363298.9
申请日：2021-11-17
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了结构如式Ⅰ所示的CDDO硼酸酯前药，n＝1～10的整数；X＝‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑COO‑、‑CONH‑、‑OCO‑；Y＝‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑COO‑、‑NHCOO‑、‑OCOO‑。本发明CDDO硼酸酯前药在正常细胞的低ROS环境中巯基结合能力低，而在肿瘤微环境下释放活性原药、具有选择性。药理研究表明，本发明CDDO硼酸酯前药对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于CDDO，且相比于阳性药CDDO‑Me，对正常细胞的毒性较低，具有良好的选择性。
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公开(公告)号：CN112538079A
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN202011248016.6
申请日：2020-11-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/12 , A61P35/00 , A61K31/4245
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如式I所示的香豆素类衍生物；其中，R1选自H、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基，R2选自取代或未取代的苯基，苯基的取代基选自C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素；m选自1～5的整数，n选自0～3的整数。本发明香豆素类衍生物的制备方法反应条件温和，所用试剂低毒，原料易得，后处理方便，产率较高。本发明还公开了了所述的香豆素类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，香豆素类衍生物对MCF‑7、MDA‑MB‑231等肿瘤细胞株都有较好的抑制水平，且对正常细胞毒性较小。
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