公开(公告)号：CN112457261B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202011453693.1

申请日：2020-12-12

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  北京植物医生生物科技有限公司

发明人： 王跃虎 ,  张东东 ,  罗吉凤

IPC分类号： C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34

摘要： 本发明提供铁皮石斛叶生物碱的制备方法与其在铁皮石斛叶的质量控制中的应用。本发明的制备方法包括将铁皮石斛叶经乙醇提取的粗提物，通过石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、正丁醇萃取，然后将二氯甲烷萃取部位经硅胶、凝胶柱层析，以及高效液相色谱制备，得到川芎哚、β‑咔啉、1‑羟甲基‑β‑咔啉、1‑(β‑咔啉‑1‑基)‑3,4,5‑三羟基‑1‑戊酮和4‑(6‑甲基吡嗪‑2‑基)‑1,2,3‑丁三醇。本发明填补了铁皮石斛叶生物碱研究方面的空白，本发明的方法首次从铁皮石斛叶中分离、鉴定出咔啉类生物碱和吡嗪类生物碱。方法简单实用，操作性强，溶剂使用环保。并可以利用这五个生物碱作为标准品，评判铁皮石斛叶质量。

公开(公告)号：CN113679653A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202111189701.0

申请日：2021-10-12

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  北京植物医生生物科技有限公司

发明人： 王跃虎 ,  张东东 ,  罗吉凤 ,  李思

IPC分类号： A61K8/9794 ,  A61Q19/00 ,  A61K36/8984 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A23L3/3472 ,  A61K127/00

摘要： 本发明提供一种铁皮石斛叶总生物碱(PXS‑115)在制备化妆品防腐剂或食品防腐剂中的应用，以及在制备抗菌的化妆品和药物中的应用。属于医药和化妆品技术领域。PXS‑115对絮状表皮癣菌(MIC50＝6.30±0.05μg/mL)、红色毛癣菌(MIC50＝7.38±0.15μg/mL)和石膏样小孢子菌(MIC50＝5.77±0.08μg/mL)有显著的抑制活性。可用于制备治疗或预防皮肤病的药物或化妆品。

公开(公告)号：CN113616646A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202111126644.1

申请日：2021-09-26

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  北京植物医生生物科技有限公司

发明人： 王跃虎 ,  张东东 ,  陈贻芳 ,  罗吉凤 ,  胡栋宝 ,  郭云云

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00 ,  A61K8/49 ,  A61Q17/04

摘要： 提供1‑(β‑咔啉‑1‑基)‑3,4,5‑三羟基‑1‑戊酮和1‑羟甲基‑β‑咔啉在制备抗UVB辐射的药物制剂中的应用，以及在制备化妆品中的应用。本发明属于医药和化妆品技术领域。1‑(β‑咔啉‑1‑基)‑3,4,5‑三羟基‑1‑戊酮（PFH‑5，0.01~1μg/mL）和1‑羟甲基‑β‑咔啉（PFH‑7，1μg/mL）在非常低的浓度下，既能使UVB辐照后的人表皮角质细胞活性有显著提升，且能显著降低促炎因子IL‑1α的释放，可以用于治疗和预防UVB辐射引起的皮肤衰老、皮肤炎症和皮肤癌变，以及相关药物和化妆品的制备。

公开(公告)号：CN112457261A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011453693.1

申请日：2020-12-12

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  北京植物医生生物科技有限公司

发明人： 王跃虎 ,  张东东 ,  罗吉凤

IPC分类号： C07D241/12 ,  C07D471/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34

摘要： 本发明提供铁皮石斛叶生物碱的制备方法与其在铁皮石斛叶的质量控制中的应用。本发明的制备方法包括将铁皮石斛叶经乙醇提取的粗提物，通过石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、正丁醇萃取，然后将二氯甲烷萃取部位经硅胶、凝胶柱层析，以及高效液相色谱制备，得到川芎哚、β‑咔啉、1‑羟甲基‑β‑咔啉、1‑(β‑咔啉‑1‑基)‑3,4,5‑三羟基‑1‑戊酮和4‑(6‑甲基吡嗪‑2‑基)‑1,2,3‑丁三醇。本发明填补了铁皮石斛叶生物碱研究方面的空白，本发明的方法首次从铁皮石斛叶中分离、鉴定出咔啉类生物碱和吡嗪类生物碱。方法简单实用，操作性强，溶剂使用环保。并可以利用这五个生物碱作为标准品，评判铁皮石斛叶质量。

公开(公告)号：CN113616646B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202111126644.1

申请日：2021-09-26

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  北京植物医生生物科技有限公司

发明人： 王跃虎 ,  张东东 ,  陈贻芳 ,  罗吉凤 ,  胡栋宝 ,  郭云云

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00 ,  A61K8/49 ,  A61Q17/04

摘要： 提供1‑(β‑咔啉‑1‑基)‑3,4,5‑三羟基‑1‑戊酮和1‑羟甲基‑β‑咔啉在制备抗UVB辐射的药物制剂中的应用，以及在制备化妆品中的应用。本发明属于医药和化妆品技术领域。1‑(β‑咔啉‑1‑基)‑3,4,5‑三羟基‑1‑戊酮（PFH‑5，0.01~1μg/mL）和1‑羟甲基‑β‑咔啉（PFH‑7，1μg/mL）在非常低的浓度下，既能使UVB辐照后的人表皮角质细胞活性有显著提升，且能显著降低促炎因子IL‑1α的释放，可以用于治疗和预防UVB辐射引起的皮肤衰老、皮肤炎症和皮肤癌变，以及相关药物和化妆品的制备。

公开(公告)号：CN113679653B

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN202111189701.0

申请日：2021-10-12

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  北京植物医生生物科技有限公司

发明人： 王跃虎 ,  张东东 ,  罗吉凤 ,  李思

IPC分类号： A61K8/9794 ,  A61Q19/00 ,  A61K36/8984 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A23L3/3472 ,  A61K127/00

摘要： 本发明提供一种铁皮石斛叶总生物碱(PXS‑115)在制备化妆品防腐剂或食品防腐剂中的应用，以及在制备抗菌的化妆品和药物中的应用。属于医药和化妆品技术领域。PXS‑115对絮状表皮癣菌(MIC50＝6.30±0.05μg/mL)、红色毛癣菌(MIC50＝7.38±0.15μg/mL)和石膏样小孢子菌(MIC50＝5.77±0.08μg/mL)有显著的抑制活性。可用于制备治疗或预防皮肤病的药物或化妆品。

公开(公告)号：CN118105419A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202410251947.3

申请日：2024-03-06

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 杨雪飞 ,  张东东 ,  王跃虎 ,  杨珺

IPC分类号： A61K36/185 ,  C07D493/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/37 ,  A61K127/00

摘要： 本发明提供铁力木叶降糖活性部位和活性化学成分及其应用，提供铁力木叶活性部位和活性化合物的提取和鉴定方法，属于药物技术领域。采用色谱柱层析及半制备高效液相色谱的分离方法，以及核磁共振波谱和质谱的鉴定方法，从MMV046‑1中分离、鉴定出了14个4‑苯基香豆素类（MF1‑MF14）包含2对手性化合物和2个山酮类（xanthones）（MF15‑MF16）化合物，其中化合物MF1为新化合物，它们能够通过促进脂肪细胞摄取葡萄糖，即具有降糖活性。首次阐明MMV046‑1的降糖活性成分。本发明能简单快速地从铁力木叶及其降糖活性部位MMV046‑1中获取降糖活性成分，并能用于建立铁力木的质量控制标准。本发明的铁力木叶活性部位（MMV046‑1）、活性组分（TYS2、TYS3、TYS4、TYS5、TYS8）和16个降糖活性化合物（MF1‑MF16），能够应用于制备治疗2型糖尿病的药物。