一种结合沙贝冠状病毒S蛋白RBD结构域的环肽及其应用

    公开(公告)号:CN116987152B

    公开(公告)日:2024-01-02

    申请号:CN202311261540.0

    申请日:2023-09-27

    摘要: 本发明公开了一种结合沙贝冠状病毒S蛋白RBD结构域的环肽及其应用。本发明提供了一种结合沙贝冠状病毒S蛋白RBD结构域的环肽,其结构式如式I所示。本发明对于开发广谱抗新冠病毒药物具有重要意义。式I。(56)对比文件Alexander Norman等.Discovery ofCyclic Peptide Ligands to the SARS-CoV-2Spike Protein Using mRNA Display《.ACSCentral Science》.2021,第07卷(第06期),第1001-1008页.Songyi Xue等.A novel cyclic γ-AApeptide-based long-acting pan-coronavirus fusion inhibitor withpotential oral bioavailability bytargeting two sites in spike protein.《cell discovery》 .2022,第08卷 文献号:88(第1-17页).Jason Johansen-Leete等.Antiviralcyclic peptides targeting the mainprotease of SARS-CoV-2《.ChemicalScience》.2022,第13卷(第13期),第3826-3836页 .Chia Le Yi等.A Review: The AntiviralActivity of Cyclic Peptides.《International Journal of PeptideResearch and Therapeutics》.2022,第29卷(第01期),文献号:7(第1-27页).Qingwen He等.An updated atlas ofantibody evasion by SARS-CoV-2 Omicronsub-variants including BQ.1.1 and XBB.《Cell Reports Medicine》.2023,第04卷(第04期),文献号:100991(第1-18页) .Xin Zhao等.Neutralisation of ZF2001-elicited antisera to SARS-CoV-2 variants.《The Lancet Microbe》.2021,第02卷(第10期),第e494页.

    一种流感病毒小分子抑制剂

    公开(公告)号:CN113679724A

    公开(公告)日:2021-11-23

    申请号:CN202010419149.9

    申请日:2020-05-18

    IPC分类号: A61K31/519 A61P31/16 A61P1/00

    摘要: 本发明公开了一种流感病毒小分子抑制剂。所述小分子抑制剂为普拉曲沙,结构式如式Ⅰ所示,能够抑制流感病毒,具体可为A型流感病毒,如为H1N1、H5N1或H5N6亚型流感病毒。经本发明研究发现,所述小分子抑制剂对H1N1、H5N6和H5N1亚型流感病毒均具有显著抑制作用,初步显示出式Ⅰ所示化合物具有广谱的抗A型流感病毒潜力;同时,所述小分子抑制剂对细胞的毒性较小,对MDCK细胞的CC50均大于200μM,CC50/EC50比值(即选择性指数SI)>200,可作为安全有效的抗流感病毒药物。

    苏拉明类似物在制备抗埃博拉病毒药物中的用途

    公开(公告)号:CN115844865B

    公开(公告)日:2024-04-23

    申请号:CN202211238650.0

    申请日:2022-10-11

    IPC分类号: A61K31/185 A61P31/14

    摘要: 本发明涉及苏拉明类似物NF110、NF279或其药学上可接受的盐或前药在制备埃博拉病毒抑制剂中的用途,以及苏拉明类似物NF110、NF279或其药学上可接受的盐或前药在制备用于预防和/或治疗埃博拉病毒感染性疾病的药物中的用途。本发明通过实验证实,苏拉明类似物NF110、NF279能显著抑制埃博拉病毒的聚合酶蛋白(L‑VP35复合物)的活性,从而可显著抑制埃博拉病毒的复制和/或转录;并且,苏拉明类似物NF110、NF279的细胞毒性较小,具有极高安全性。因此,它们可作为潜在的治疗埃博拉病毒感染性疾病的候选药物。