公开(公告)号：CN114621287A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011453386.3

申请日：2020-12-11

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 余长斌 ,  周永贵 ,  陈木旺 ,  黎红旺 ,  孙蕾 ,  刘龑 ,  陈庆安 ,  雷文龙 ,  杨帆

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/14

Abstract: 一种氘代瑞德西韦化合物及其合成方法，具有式I所示的化学式：合成方法是以脱氢氨基酸(2‑乙酰氨基丙烯酸)为起始原料，经氘气参与的过渡金属铑催化不对称氢化、酯化、磷酰胺化、偶联反应等得到氘代瑞德西韦。反应总收率为6.1％。本发明设计的合成步骤操作简便，实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，可进行大规模合成。

公开(公告)号：CN118206454A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202211617898.8

申请日：2022-12-15

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 陈木旺 ,  周永贵 ,  黎红旺 ,  孙蕾

IPC: C07C209/42 ,  C07C211/09 ,  C07C247/04 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  B01J31/24 ,  C07D453/02

Abstract: 本发明公开了一种手性(2R,5R)‑2,5‑己二胺的合成及应用，是以(2S,5S)‑2,5‑己二醇为原料出发，通过醇上Ms保护，然后和NaN3发生Mitsunobu反应，再通过四氢铝锂或者Pd/C和氢气将叠氮还原成伯胺，得到(2R,5R)‑2,5‑己二胺后再和[RuCl2(η6‑benzene)2]2及(S)‑BINAP反应制备得钌双磷双胺催化剂，并应用到3‑奎宁环酮的不对称氢化中，其对映体过量可达到99％，S/C可以高达30000。本发明操作简便实用，原料易得，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好等优点。

公开(公告)号：CN114634529A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202011481370.3

申请日：2020-12-15

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 陈木旺 ,  黎红旺 ,  杨帆 ,  雷文龙 ,  余长斌 ,  周永贵 ,  陈庆安 ,  刘龑 ,  孙蕾

IPC: C07F9/6561

Abstract: 本发明公开了一种氟代瑞德西韦及其合成方法。以L‑Serine(L‑丝氨酸)为起始原料，经环化和氟化反应来合成氟代氨基酸、酯化、磷酰胺化、取代反应等得到氟代瑞德西韦。反应的最长线性步骤为9步，总收率为1.5％。本发明设计的合成步骤操作简便，实用易行，环境友好，反应条件温和，可进行大规模合成。