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公开(公告)号：CN117731787A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311748136.6
申请日：2023-12-18
申请人： 中国科学技术大学 , 安徽省立医院(中国科学技术大学附属第一医院)
IPC分类号： A61K45/06 , A61K38/20 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物联用领域，具体涉及含EGFR‑TKIs的药物组合物及其应用。本发明提供了一种药物组合物，所述药物组合物包括EGFR‑TKIs和IL‑1β。本发明揭示了EGFR‑TKIs通过激活NLRP3炎症小体释放IL‑1β增强奥希替尼的抗肿瘤免疫，提出外源补充IL‑1β能增强奥希替尼的抗肿瘤免疫，并最终证实IL‑1β和EGFR‑TKIs联用具有协同抗肿瘤的效果，具有极强的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN111303070A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010169902.3
申请日：2017-06-26
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： C07D277/36 , C07D417/10 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P17/16
摘要： 本发明提供了一种噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法以及药用组合物，其中，本发明提供了噻唑啉酮杂环化合物在制备NLRP3炎症小体抑制剂中的应用，所述噻唑啉酮杂环化合物具有式I所示结构或其异构体、前药、药学上可接受的溶剂化物或盐：
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公开(公告)号：CN115381955B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202110566828.3
申请日：2021-05-24
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： A61K45/06 , A61K48/00 , A61P7/00 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P11/06 , A61P37/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/02 , A61P7/06 , A61P7/04
摘要： 本发明涉及生物技术领域，尤其涉及黑皮质素受体MC5R的用途。本发明通过确定MC5R在抗肿瘤免疫、脓毒血症疾病中的作用，为以MC5R为作用靶点，设计和制备治疗髓系造血功能紊乱相关疾病药物的研究提供了理论支持，为治疗肿瘤、脓毒血症、肥胖、抑郁、糖尿病、心脑血管类疾病、肠炎、血液病、痛风、关节炎、阿尔兹海默症、哮喘、自身免疫性疾病、细菌、真菌或病毒诱导的感染性疾病等造血功能异常性疾病提供了新的策略。
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公开(公告)号：CN111303070B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202010169902.3
申请日：2017-06-26
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： C07D277/36 , C07D417/10 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P17/16
摘要： 本发明提供了一种噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法以及药用组合物，其中，本发明提供了噻唑啉酮杂环化合物在制备NLRP3炎症小体抑制剂中的应用，所述噻唑啉酮杂环化合物具有式I(56)对比文件N. D. Sonawane et al..“ThiazolidinoneCFTR inhibitors with improved watersolubility identified by structure–activity analysis”《.Bioorganic &Medicinal Chemistry》.2008,第16卷第8187-8195页.Christoph Nitsche et al..“Thiazolidinone-Peptide Hybrids as DengueVirus Protease Inhibitors with AntiviralActivity in Cell Culture”《.Journal ofMedicinal Chemistry》.2013,第56卷第8389-8403页.
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公开(公告)号：CN110575453B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911042317.0
申请日：2019-10-30
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： A61K31/4184 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P11/00
摘要： 本发明属于生物医药领域。本发明公开了NS1619在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。实验发现，NS1619能够抑制NLRP3蛋白的自身寡聚，从而特异性地抑制NLRP3炎症小体的活化，并抑制炎症因子IL‑1β和IL‑18的成熟与分泌。同时，NS1619还能够减轻体内NLRP3炎症小体激动剂尿酸盐结晶(MSU)诱导的腹膜炎。因此，这项发明为NS1619治疗NLRP3炎症小体相关炎症性疾病以及制备治疗相关疾病的药物提供了最新见解。
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公开(公告)号：CN110575453A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201911042317.0
申请日：2019-10-30
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： A61K31/4184 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P11/00
摘要： 本发明属于生物医药领域。本发明公开了NS1619在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。实验发现，NS1619能够抑制NLRP3蛋白的自身寡聚，从而特异性地抑制NLRP3炎症小体的活化，并抑制炎症因子IL-1β和IL-18的成熟与分泌。同时，NS1619还能够减轻体内NLRP3炎症小体激动剂尿酸盐结晶(MSU)诱导的腹膜炎。因此，这项发明为NS1619治疗NLRP3炎症小体相关炎症性疾病以及制备治疗相关疾病的药物提供了最新见解。
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公开(公告)号：CN114621125B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202011472140.0
申请日：2020-12-14
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： C07D205/04 , C07C233/07 , C07C233/15 , C07D205/12 , C07D295/185 , A61K31/397 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P31/12 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P11/06 , A61P17/16 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及一种NLRP3炎症小体抑制剂及其在制备预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂能够在体外特异性地抑制NLRP3炎症小体活化。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂通过直接结合NLRP3，抑制NLRP3和NEK7的相互作用，从而抑制炎症小体的组装。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂在体内能够治疗多种NLRP3炎症小体相关疾病，包括DSS诱导的结肠炎，HDM诱导的过敏性哮喘、实验性变态反应性脑脊髓炎(EAE)和高脂食物诱导的肥胖相关代谢紊乱综合征。
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公开(公告)号：CN115381955A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202110566828.3
申请日：2021-05-24
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： A61K45/06 , A61K48/00 , A61P7/00 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/24 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P11/06 , A61P37/02 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/02 , A61P7/06 , A61P7/04
摘要： 本发明涉及生物技术领域，尤其涉及黑皮质素受体MC5R的用途。本发明通过确定MC5R在抗肿瘤免疫、脓毒血症疾病中的作用，为以MC5R为作用靶点，设计和制备治疗髓系造血功能紊乱相关疾病药物的研究提供了理论支持，为治疗肿瘤、脓毒血症、肥胖、抑郁、糖尿病、心脑血管类疾病、肠炎、血液病、痛风、关节炎、阿尔兹海默症、哮喘、自身免疫性疾病、细菌、真菌或病毒诱导的感染性疾病等造血功能异常性疾病提供了新的策略。
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公开(公告)号：CN114621125A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011472140.0
申请日：2020-12-14
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： C07D205/04 , C07C233/07 , C07C233/15 , C07D205/12 , C07D295/185 , A61K31/397 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P31/12 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P11/06 , A61P17/16 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及一种NLRP3炎症小体抑制剂及其在制备预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂能够在体外特异性地抑制NLRP3炎症小体活化。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂通过直接结合NLRP3，抑制NLRP3和NEK7的相互作用，从而抑制炎症小体的组装。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂在体内能够治疗多种NLRP3炎症小体相关疾病，包括DSS诱导的结肠炎，HDM诱导的过敏性哮喘、实验性变态反应性脑脊髓炎(EAE)和高脂食物诱导的肥胖相关代谢紊乱综合征。
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公开(公告)号：CN109111408B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710494473.5
申请日：2017-06-26
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： C07D277/36 , C07D417/10 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4523 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P17/16
摘要： 本发明提供了一种噻唑啉酮杂环化合物、其制备方法、药用组合物及应用，其中，本发明提供了噻唑啉酮杂环化合物在制备NLRP3炎症小体抑制剂中的应用，所述噻唑啉酮杂环化合物具有式I所示结构或其异构体、前药、药学上可接受的溶剂化物或盐：
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