光敏性羧酸分子、制备其在药物缓释中的应用

    公开(公告)号:CN104860827A

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201510163606.1

    申请日:2015-04-08

    摘要: 本发明涉及羧酸分子的制备方法,特别涉及一种光敏型羧酸分子及其制备方法、应用。本发明提出以5-羟基-2-硝基苯甲醛为起始原料,通过简单的单元合成来制备含有邻硝基苄基的脂肪酸。通过简单的醚化、还原和酯化等标准的有机单元反应来制备含有光可降解单元的羧酸,该方法原料成本低,合成工艺简单,可以较低的成本制备具有不同结构的光敏型羧酸分子。所得到的目标产物可以达到百克级别,通过简单结晶即可实现98%以上的纯度。此外,本发明还公开了在药物缓释中的应用,由光可降解羧酸合成的光敏磷脂囊泡的载药和光控释放能力,证明了其良好的光响应性。

    一种两亲性脂核酸的制备方法

    公开(公告)号:CN104628805B

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:CN201510044728.9

    申请日:2015-01-29

    IPC分类号: C07H19/10 C07H19/207 C07H1/00

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明涉及一种制备两亲性脂核酸分子的制备方法,特别涉及一种制备3′-磷酸单脱氧核糖核酸两亲分子的制备方法。本发明以商业化的正构脂肪醇和脱氧核糖亚磷酰亚胺单体为原料,来制备3’端磷酸化的两亲性脂核酸,选择过氧化氢水溶液来代替碘来作为氧化剂,使用氨水来代替吡啶作为脱保护试剂。不仅简化了操作步骤,降低了有毒有害试剂的应用,还有效提高了产物收率。同时,通过对所得到的16种脂核酸进行了表界面性质测定,证实了它们的高表面活性。

    一种制备2-氯-1,8-萘啶类衍生物的方法

    公开(公告)号:CN105061421A

    公开(公告)日:2015-11-18

    申请号:CN201510427407.7

    申请日:2015-07-20

    IPC分类号: C07D471/04

    CPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明涉及啶类衍生物的合成领域,特别涉及一种制备2-氯-1,8-萘啶类衍生物的方法,以取代2-氨基吡啶为起始原料,在硫酸-乙酸-高氯酸混合溶剂中与碘反应得到3-碘-2-氨基吡啶衍生物。并以该化合物为中间体,在醋酸钯催化下与丙烯酸乙酯进行碳-碳键耦合,所得到的中间体在乙醇钠作用下进一步发生分子内酰胺化,得到取代的1,8-萘啶-2(8H)-酮。该化合物在三氯氧磷中煮沸,得到2-氯代-1,8-萘啶类衍生物。本发明的方法路线明确,操作简单,中间体的纯化效率较高,并且可以较大量制备高纯度的目标产物,为开发新型药物分子以及配体、探针等材料提供新的合成模块。

    光敏性羧酸分子、制备其在药物缓释中的应用

    公开(公告)号:CN104860827B

    公开(公告)日:2016-11-23

    申请号:CN201510163606.1

    申请日:2015-04-08

    摘要: 本发明涉及羧酸分子的制备方法,特别涉及一种光敏型羧酸分子及其制备方法、应用。本发明提出以5‑羟基‑2‑硝基苯甲醛为起始原料,通过简单的单元合成来制备含有邻硝基苄基的脂肪酸。通过简单的醚化、还原和酯化等标准的有机单元反应来制备含有光可降解单元的羧酸,该方法原料成本低,合成工艺简单,可以较低的成本制备具有不同结构的光敏型羧酸分子。所得到的目标产物可以达到百克级别,通过简单结晶即可实现98%以上的纯度。此外,本发明还公开了在药物缓释中的应用,由光可降解羧酸合成的光敏磷脂囊泡的载药和光控释放能力,证明了其良好的光响应性。

    具有近红外响应性的脂肪羧酸分子及其制备方法

    公开(公告)号:CN105001189B

    公开(公告)日:2016-05-25

    申请号:CN201510342412.8

    申请日:2015-06-19

    IPC分类号: C07D311/16

    摘要: 本发明涉及光敏型脂肪羧酸分子的制备,特别涉及一种具有近红外响应性的脂肪羧酸分子及其制备方法,以4-羟甲基-6-溴-7羟基香豆素作为近红外光响应单元,通过简单的单元合成来制备含有近红外光可降解单元的脂肪酸,该方法合成工艺简单,操作性强,可以较低的成本制备具有不同结构的光敏型羧酸分子。所得到的目标产物纯度较高,通过简单结晶即可实现98%以上的纯度。