公开(公告)号：CN101003548A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200610098343.1

申请日：2006-12-12

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 宋湛谦 ,  饶小平 ,  商士斌 ,  高宏 ,  姚绪杰

IPC: C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种松香基二萜改性α－氨基磷酸酯、制备方法及抗肿瘤应用，属于α－氨基膦酸酯化合物的衍生物领域。本发明公开了其结构通式：本发明还公开了上述化合物的制备方法，为溶剂合成法或一锅合成法或无溶剂合成法，其中松香基二萜胺与取代苯甲醛与亚磷酸酯的物质的量之比为1∶(1－1.05)∶(1－1.1)。本发明结合松香基二萜胺在物理和化学性质方面的特点，以生物质资源为原料，将松香基三环二萜结构引入氨基膦酸酯结构中，不仅能大大提高化合物的脂溶性，同时能大大提高氨基膦酸酯的生物活性，具有高效的抗肿瘤活性。同时R1结构来自天然产物松香，产品毒性小，产品的成本低。

公开(公告)号：CN101003548B

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200610098343.1

申请日：2006-12-12

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 宋湛谦 ,  饶小平 ,  商士斌 ,  高宏 ,  姚绪杰

IPC: C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种松香基二萜改性α-氨基磷酸酯、制备方法及抗肿瘤应用，属于α-氨基膦酸酯化合物的衍生物领域。本发明公开了其结构通式：本发明还公开了上述化合物的制备方法，为溶剂合成法或一锅合成法或无溶剂合成法，其中松香基二萜胺与取代苯甲醛与亚磷酸酯的物质的量之比为1∶(1-1.05)∶(1-1.1)。本发明结合松香基二萜胺在物理和化学性质方面的特点，以生物质资源为原料，将松香基三环二萜结构引入氨基膦酸酯结构中，不仅能大大提高化合物的脂溶性，同时能大大提高氨基膦酸酯的生物活性，具有高效的抗肿瘤活性。同时R1结构来自天然产物松香，产品毒性小，产品的成本低。