公开(公告)号：CN115124419A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202110317195.2

申请日：2021-03-25

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 吕扬 ,  杜冠华 ,  杨德智 ,  杨世颖 ,  王红娟 ,  刘琪文 ,  宋俊科 ,  张雯 ,  杨海光

IPC分类号： C07C66/02 ,  C07C51/43 ,  C07D471/18 ,  C07D455/00 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了大黄酸与金雀花碱共晶物及制备方法和其组合物与用途。属于医药技术领域。具体而言，本发明公开了一种以先导化合物大黄酸为药物活性成分，金雀花碱为共晶物配体的大黄酸与金雀花碱共晶物；大黄酸与金雀花碱共晶物的制备方法；以大黄酸与金雀花碱共晶物作为药物活性成分在制备抗炎、抗感染、抗骨关节炎等药物中的应用。

公开(公告)号：CN115120588A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202110317182.5

申请日：2021-03-25

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 吕扬 ,  杜冠华 ,  杨德智 ,  刘琪文 ,  王红娟 ,  杨世颖 ,  宋俊科 ,  张雯 ,  杨海光

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/14 ,  A61K31/192 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了大黄酸与槐果碱共晶物及制备方法和其组合物与用途。属于医药技术领域。具体而言，本发明公开了一种以先导化合物大黄酸为药物活性成分，槐果碱为共晶物配体的大黄酸与槐果碱共晶物；大黄酸与槐果碱共晶物的制备方法；以大黄酸与槐果碱共晶物作为药物活性成分在制备抗炎、抗感染、抗骨关节炎等药物中的应用。

公开(公告)号：CN112972448A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201911275773.X

申请日：2019-12-12

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  中国医学科学院基础医学研究所

发明人： 杜冠华 ,  李莉 ,  申艳佳 ,  刘德培 ,  陈厚早 ,  杨海光 ,  杨冉

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02

摘要： 本发明公开了贝利司他在制备预防、缓解和/或治疗多发性硬化症药物中的应用。在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型上，贝利司他显示了很好的治疗作用，其可有效地治疗疾病的病理变化和疾病的进展。其治疗作用是通过抑制中枢神经系统内小胶质细胞的增殖。

公开(公告)号：CN102731308B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201110083924.9

申请日：2011-04-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 杜冠华 ,  张维库 ,  张莉 ,  赵莹 ,  王夙博 ,  杨海光 ,  田硕

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C67/58 ,  A61K31/216 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及一种丹酚酸A原料药及其药物制剂的制备方法。本发明是采用唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根为原料，经过粉碎、溶剂提取、有机溶剂萃取、大孔树脂或聚酰胺树脂色谱柱层析、有机溶剂萃取、干燥等工序，最终获得丹酚酸A。较以往丹酚酸A制备方法比，该方法具有工艺流程简单，成本低廉，产品纯度高，工业化适应性好等特点。以该工艺生产制备的丹酚酸A可作为原料药制备包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、滴丸、微丸、注射剂等药学上可以接受的药物制剂形式。

公开(公告)号：CN115120601A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202110313376.8

申请日：2021-03-24

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 杜冠华 ,  周启蒙 ,  张森 ,  赵晓悦 ,  孔德文 ,  张雯 ,  杨海光 ,  宋俊科

IPC分类号： A61K31/606 ,  A61P19/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了美沙拉嗪在制备抗高尿酸血症和/或抗痛风药物中的应用。具体而言，公开了如式Ⅰ所示的5‑氨基水杨酸或其盐或其药物组合物在制备预防和/或治疗高尿酸血症或/和痛风疾病的药物中的应用。高尿酸血症包括原发性与继发性高尿酸血症以及各种因素引起的血液中尿酸浓度高，痛风包括原发性痛风与继发性痛风。本发明发现，美沙拉嗪能显著降低高尿酸血症模型小鼠的血清尿酸水平，表明美沙拉嗪可用于制备治疗抗高尿酸血症和/或抗痛风药物，为制备预防和/或治疗高尿酸血症或/和痛风的疾病的药物提供一种安全、有效、经济的活性物质。

公开(公告)号：CN114377005A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011129443.2

申请日：2020-10-21

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 杜冠华 ,  周启蒙 ,  杨海光 ,  赵晓悦 ,  宋俊科 ,  张雯

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P19/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了泽兰黄酮在制备抗高尿酸血症和/或抗痛风药物中的应用，高尿酸血症包括原发性与继发性高尿酸血症以及各种因素引起的血液中尿酸浓度高于(男)420μmol/L，(女)357μmol/L(磷钨酸还原法测定)，或尿酸酶‑过氧化物酶偶联法测定高于420μmol/L的成人，痛风包括原发性痛风与继发性痛风。本发明发现，泽兰黄酮能显著降低体外黄嘌呤氧化酶活性，同时可有效降低高尿酸血症模型小鼠的血清尿酸水平，表明泽兰黄酮可用于制备治疗抗高尿酸血症和/或抗痛风药物，为制备预防和/或治疗高尿酸血症或/和痛风的疾病的药物提供一种安全、有效、经济的活性物质。

公开(公告)号：CN114306299A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202011057176.2

申请日：2020-09-29

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  中国医学科学院基础医学研究所

发明人： 杜冠华 ,  李莉 ,  杨冉 ,  刘德培 ,  陈厚早 ,  申艳佳 ,  陈渺 ,  杨海光

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了贝利司他在制备缓解和/或治疗缺血性脑卒中药物中的应用。在大鼠脑缺血再灌注模型上，贝利司他显示了很好的治疗作用，其可有效地防治疾病的病理变化和疾病的进展。

公开(公告)号：CN115124532B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202110317165.1

申请日：2021-03-25

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 杜冠华 ,  吕扬 ,  杨德智 ,  王红娟 ,  宋俊科 ,  张雯 ,  杨世颖 ,  杨海光 ,  刘琪文

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07C66/02 ,  C07C51/43 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了大黄酸与苦参碱共晶物及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以先导化合物大黄酸为药物活性成分，苦参碱为共晶物配体的大黄酸与苦参碱共晶物；大黄酸与苦参碱共晶物的制备方法；以大黄酸与苦参碱共晶物作为药物活性成分在制备抗炎、抗感染、抗骨关节炎等药物中的应用，属医药技术领域。

公开(公告)号：CN115124420B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202110317201.4

申请日：2021-03-25

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 杜冠华 ,  吕扬 ,  杨德智 ,  王红娟 ,  宋俊科 ,  张雯 ,  杨世颖 ,  杨海光 ,  刘琪文

IPC分类号： C07C66/02 ,  C07D471/22 ,  C07C51/43 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了大黄酸与苦参碱共晶物水合物及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以先导化合物大黄酸为药物活性成分，苦参碱为共晶物配体的大黄酸与苦参碱共晶物水合物；大黄酸与苦参碱共晶物水合物的制备方法；以大黄酸与苦参碱共晶物水合物作为药物活性成分在制备抗炎、抗感染、抗骨关节炎等药物中的应用。

公开(公告)号：CN115124419B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202110317195.2

申请日：2021-03-25

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 吕扬 ,  杜冠华 ,  杨德智 ,  杨世颖 ,  王红娟 ,  刘琪文 ,  宋俊科 ,  张雯 ,  杨海光

IPC分类号： C07C66/02 ,  C07C51/43 ,  C07D471/18 ,  C07D455/00 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了大黄酸与金雀花碱共晶物及制备方法和其组合物与用途。属于医药技术领域。具体而言，本发明公开了一种以先导化合物大黄酸为药物活性成分，金雀花碱为共晶物配体的大黄酸与金雀花碱共晶物；大黄酸与金雀花碱共晶物的制备方法；以大黄酸与金雀花碱共晶物作为药物活性成分在制备抗炎、抗感染、抗骨关节炎等药物中的应用。