骨架型双氯芬酸钾缓释微丸胶囊及其生产工艺

    公开(公告)号:CN102266292A

    公开(公告)日:2011-12-07

    申请号:CN201110197866.2

    申请日:2011-07-14

    摘要: 本发明涉及一种骨架型双氯芬酸钾缓释微丸胶囊及其生产工艺,其中骨架型双氯芬酸钾缓释微丸胶囊由骨架型双氯芬酸钾缓释微丸充填至胃溶胶囊壳中而得,所述的骨架型双氯芬酸钾缓释微丸采用挤出滚圆法一步制得,其处方由主药双氯芬酸钾10%~50%、骨架剂1%~20%、稀释剂20%~80%、抗氧剂0.1%~5%、抗粘剂0.1%~5%、吸收促进剂1%~10%和余量为任选存在的润湿剂组成,其中骨架剂是由亲水凝胶骨架剂,或亲水凝胶骨架剂和溶蚀性骨架剂,或亲水凝胶骨架剂和不溶性骨架剂组成。本发明的骨架型双氯芬酸钾缓释微丸胶囊生物利用度高,体内维持时间长,释药规律及体内(Beagle犬)吸收重现性好,具有良好的缓释效果,且生产工艺简单、周期短、无粉尘飞扬、适合工业化生产。

    美洛西林的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101585845A

    公开(公告)日:2009-11-25

    申请号:CN200910098463.5

    申请日:2009-05-08

    IPC分类号: C07D499/68 C07D499/04

    摘要: 本发明涉及美洛西林的制备方法,该方法采用氨苄西林三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮在碱性条件下在水相中反应,然后在丙酮/水,或乙醇/水,或异丙醇/水体系中酸化结晶、过滤、洗涤、干燥而制得美洛西林。本发明方法制备的美洛西林,摩尔收率可达95%~97%,美洛西林有机残留量为0.06%~0.4%,折干含量大于98.5%,单个杂质小于0.4%,总有关物质小于1.5%,质量好,特别适合于直接在水相成盐直接冻干而得高质量的药用产品注射用美洛西林钠,具有明显的经济效益和社会效益。

    EVT-401的氘代物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN118666747A

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410645487.2

    申请日:2024-05-23

    IPC分类号: C07D217/24 A61P29/00

    摘要: 本发明公开了一种EVT‑401的氘代物、其制备方法及用途,属于有机合成与医药技术领域,其制备方法包括以下步骤:中间体D在碱和氘代试剂的存在下,实现叔丁酯α位置亚甲基氢的氘代;中间体E在锂试剂和氘代试剂的存在下,实现苄位甲基氢的氘代;中间体J在碱和氘代试剂的存在下,实现酰胺键α位置亚甲基氢的氘代,得到氘代物EVT‑401‑D5;本发明的氘代物能够用于EVT‑401的质谱表征、研究EVT‑401的代谢过程,并且具有在炎症性疾病方面的抗炎止痛用途。

    一种光学纯汉防己甲素的全合成方法

    公开(公告)号:CN111518108B

    公开(公告)日:2022-11-29

    申请号:CN202010225991.9

    申请日:2020-03-26

    IPC分类号: C07D491/18

    摘要: 本发明公开了一种光学纯汉防己甲素的全合成方法,属于药物合成技术领域,包括以下步骤:(1)化合物(1)与化合物(2)在催化剂(1)作用下,碱性、高温条件下经过分子间Ullmann反应合成化合物3;(2)化合物(3)在酸性条件下脱去羟基保护基后合成化合物(4);(3)化合物(4)在催化剂(2)作用下,碱性、高温条件下经过分子内Ullmann反应合成化合物(5),即光学纯汉防己甲素;本发明采用“汇聚”式合成的策略,从化合物(1)出发到合成光学纯汉防己甲素仅需要3步,大大缩减了反应步骤,节约时间和物料成本;收率可以高达28.7%‑38.9%,收率提高数十倍;本发明能以克级规模得到目标产物,合成最终光学纯产品1.3g‑1.5 g,更具有工业化潜力。

    美洛西林的制备方法
    9.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101585845B

    公开(公告)日:2011-06-22

    申请号:CN200910098463.5

    申请日:2009-05-08

    IPC分类号: C07D499/68 C07D499/04

    摘要: 本发明涉及美洛西林的制备方法,该方法采用氨苄西林三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮在碱性条件下在水相中反应,然后在丙酮/水,或乙醇/水,或异丙醇/水体系中酸化结晶、过滤、洗涤、干燥而制得美洛西林。本发明方法制备的美洛西林,摩尔收率可达95%~97%,美洛西林有机残留量为0.06%~0.4%,折干含量大于98.5%,单个杂质小于0.4%,总有关物质小于1.5%,质量好,特别适合于直接在水相成盐直接冻干而得高质量的药用产品注射用美洛西林钠,具有明显的经济效益和社会效益。