公开(公告)号：CN115677580A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211338684.7

申请日：2022-10-28

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 郑永胜 ,  刘吉开 ,  高利梅 ,  曹治兴 ,  涂亮 ,  韦晴朗

IPC: C07D221/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体公开了一类含季碳茚满二酮四氢喹啉螺环生物碱及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。以1‑(苯磺酰基)‑4‑乙烯基‑1,4‑二氢‑2H‑苯并[d][1,3]恶嗪‑2‑酮和1,3‑茚二酮为原料，以Pd2(dba)3·CHCl3为催化剂，以(R)‑4‑(叔丁基)‑2‑(2‑(二苯基膦)苯基)‑4,5‑二氢恶唑或BINAP为配体，在氮气保护下，于反应溶剂中，室温反应2~36小时，得到目标化合物。本发明的方法操作简单、收率高。本发明的化合物对肿瘤细胞A549、HELA、MDA‑MB‑231增殖具有显著的抑制活性，可用于制备防治肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN115677580B

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202211338684.7

申请日：2022-10-28

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 郑永胜 ,  刘吉开 ,  高利梅 ,  曹治兴 ,  涂亮 ,  韦晴朗

IPC: C07D221/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体公开了一类含季碳茚满二酮四氢喹啉螺环生物碱及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。以1‑(苯磺酰基)‑4‑乙烯基‑1,4‑二氢‑2H‑苯并[d][1,3]恶嗪‑2‑酮和1,3‑茚二酮为原料，以Pd2(dba)3·CHCl3为催化剂，以(R)‑4‑(叔丁基)‑2‑(2‑(二苯基膦)苯基)‑4,5‑二氢恶唑或BINAP为配体，在氮气保护下，于反应溶剂中，室温反应2~36小时，得到目标化合物。本发明的方法操作简单、收率高。本发明的化合物对肿瘤细胞A549、HELA、MDA‑MB‑231增殖具有显著的抑制活性，可用于制备防治肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN115572301A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202211212324.2

申请日：2022-09-30

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 黄蓉 ,  郑永胜 ,  郭辉 ,  涂亮 ,  刘吉开

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高非对映选择性多环吲哚类化合物及其合成方法和应用，涉及多环吲哚类化合物的合成技术领域。该合成方法包括：第一底物和第二底物在酸性溶液的条件下反应生成环戊并[4,5]吡咯并[1,2‑a]吲哚其中，R1选自氢、氘、卤素、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基；R2选自经取代或未经取代的烷基；R3选自氢、氘、经取代或未经取代的苯基、经取代或未经取代的萘基；酸性溶液是酸和溶剂混合而成，酸包括Cu(OTf)2、Sc(OTf)3、FeCl3、BF3中的至少一种，溶剂包括CH3CN、CHCl3中的至少一种。本申请产率良好至优秀，非对映选择性极佳且具有较好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN115572301B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202211212324.2

申请日：2022-09-30

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 黄蓉 ,  郑永胜 ,  郭辉 ,  涂亮 ,  刘吉开

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高非对映选择性多环吲哚类化合物及其合成方法和应用，涉及多环吲哚类化合物的合成技术领域。该合成方法包括：第一底物#imgabs0#和第二底物#imgabs1#在酸性溶液的条件下反应生成环戊并[4,5]吡咯并[1,2‑a]吲哚#imgabs2#其中，R1选自氢、氘、卤素、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基；R2选自经取代或未经取代的烷基；R3选自氢、氘、经取代或未经取代的苯基、经取代或未经取代的萘基；酸性溶液是酸和溶剂混合而成，酸包括Cu(OTf)2、Sc(OTf)3、FeCl3、BF3中的至少一种，溶剂包括CH3CN、CHCl3中的至少一种。本申请产率良好至优秀，非对映选择性极佳且具有较好的抗肿瘤活性。