公开(公告)号：CN106543050B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201610858876.9

申请日：2016-09-28

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 徐平声 ,  袁金桥 ,  李筱旻 ,  刘虎 ,  袁寿洪 ,  王玲 ,  林聪 ,  吕淑河 ,  王雨露

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C315/00 ,  C07C317/18 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明公开了一种阿普斯特中间体的合成工艺，该合成工艺包括以下步骤：(a)将3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯乙烯在钌催化剂的作用下与甲磺酰氯反应生成4‑[(1‑氯‑2‑甲磺酰基)‑乙基]‑2‑乙氧基‑1‑甲氧基苯；(b)将4‑[(1‑氯‑2‑甲磺酰基)‑乙基]‑2‑乙氧基‑1‑甲氧基苯与氨的醇溶液反应得到1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺。该合成工艺简单，操作方便，不需要特殊的反应条件，因此更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106543050A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201610858876.9

申请日：2016-09-28

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 徐平声 ,  袁金桥 ,  李筱旻 ,  刘虎 ,  袁寿洪 ,  王玲 ,  林聪 ,  吕淑河 ,  王雨露

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C315/00 ,  C07C317/18 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C315/04 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07C317/18

Abstract: 本发明公开了一种阿普斯特中间体的合成工艺，该合成工艺包括以下步骤：(a)将3-乙氧基-4-甲氧基苯乙烯在钌催化剂的作用下与甲磺酰氯反应生成4-[(1-氯-2-甲磺酰基)-乙基]-2-乙氧基-1-甲氧基苯；(b)将4-[(1-氯-2-甲磺酰基)-乙基]-2-乙氧基-1-甲氧基苯与氨的醇溶液反应得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。该合成工艺简单，操作方便，不需要特殊的反应条件，因此更适合工业化生产。