公开(公告)号：CN120040374A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510188281.6

申请日：2025-02-20

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾文彬 ,  丁季鹏 ,  朱天宇 ,  郑凡 ,  房岩鹏 ,  马业硕 ,  张声旺

IPC: C07D279/30 ,  A61K31/131 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种近红外光激活氮芥药物化合物及其制备方法与应用。所述近红外光激活氮芥药物化合物的结构通式如下式所示： 其中：R1和R2均任选自：甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基。该化合物通过前药策略，减少了氮芥的毒副作用。该化合物利用氮芥的化疗与光敏剂的光动力治疗的协同作用，实现了对肿瘤生长的有效抑制。同时，光敏剂的引入还赋予了氮芥药物释放前后荧光的变化，实现了药物释放的可视化。该化合物在降低药物毒性、抗肿瘤方面具有广阔的应用前景。本发明提供的近红外光激活氮芥前药/药物的制备方法简单、原料便宜易得、合成工艺简便、分离纯化容易，适合规模化生产以及推广运用。