公开(公告)号：CN115109056A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210682568.0

申请日：2022-06-16

Applicant: 常州市第四制药厂有限公司 ,  东南大学

Inventor： 沈征 ,  葛纪龙 ,  孙伯旺 ,  毛秋霞 ,  王艳 ,  杨京华 ,  房燕冬 ,  陈飞鹏 ,  屠永锐

IPC: C07D471/04 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供一种帕利哌酮的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的3‑[2‑[4‑(6‑氟‑1,2‑苯并恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基]乙基]‑9‑羟基‑2‑甲基‑6,7,8,9‑四氢吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮的方法。该化合物不仅是一种新型的抗精神病药物，同时也是用于制备另一种抗精神分裂用长效注射剂帕利哌酮棕榈酸酯原料药的关键中间体。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得帕利哌酮，且制得的帕利哌酮外观好，工艺操作简便，绿色环保，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN102838487A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201210338350.X

申请日：2012-09-13

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙柏旺 ,  毛秋霞

IPC: C07C69/84 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明涉及一种水杨酸异辛酯的合成方法，该方法以水杨酸和异辛醇为原料，以固体超强酸SO42-/TiO2-WO3为催化剂，190℃回流条件下合成水杨酸异辛酯。该方法所得到的水杨酸异辛酯的收率可达到80%以上，纯度可达98%（GC）以上，且超强酸催化剂易于同反应体系分离，无污染，不腐蚀设备，可重复使用，具有良好的应用前景。水杨酸异辛酯2-Ethylhexyl salicylate。