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公开(公告)号：CN105906551A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610269260.8
申请日：2016-04-27
Applicant: 东南大学
IPC: C07D211/58
CPC classification number: Y02P20/582 , C07D211/58
Abstract: 本发明公开了一种5?HT2A反向激动剂ACP?103的制备方法，包括：硼氢化物存在下，4?氟苄胺和N?甲基?4?哌啶酮反应，得式3化合物；无机碱存在下，4?羟基苯乙酸甲酯与溴代异丁烷反应，得式6化合物；式6化合物与无机碱反应，得式7化合物；式7化合物与酰氯试剂反应，得式8化合物；溴化四丁基铵存在下，式8化合物与叠氮化钠反应，得式9化合物；式9化合物与式3化合物反应，得化合物ACP?103，结构如式10所示；本发明提供了一种反应条件温和、产率高的5?HT2A反向激动剂ACP?103的制备方法。
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