公开(公告)号：CN103351424B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201310232603.X

申请日：2013-06-09

Applicant: 东南大学

Inventor： 沈杨 ,  吴永平 ,  任慕兰 ,  蔡云朗 ,  张啸宇 ,  王琦 ,  卢定强

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明是一种紫杉醇或多烯紫杉醇奥曲肽偶联物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：步骤1：在非质子溶剂中，紫杉醇-2’-连接序列酸或多烯紫杉醇-2’-连接序列酸与二苯基N-琥珀酰亚胺磷酸酯（SDPP）在叔胺的催化下得到N-羟基丁二酰亚胺紫杉醇-2’-连接序列酯或N-羟基丁二酰亚胺多烯紫杉醇-2’-连接序列酯；步骤2：在非质子溶剂中，N-羟基丁二酰亚胺紫杉醇-2’-连接序列酯或N-羟基丁二酰亚胺多烯紫杉醇-2’-连接序列酯与醋酸奥曲肽在叔胺的催化下偶联得到紫杉醇或多烯紫杉醇奥曲肽偶联物。本发明克服目前市场上无法买到奥曲肽树脂复合物和使用昂贵的催化剂难题，使得上述偶联物能够采用市售原料和廉价的试剂二苯基 N-琥珀酰亚胺磷酸酯（SDPP）进行大量合成。

公开(公告)号：CN103351424A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201310232603.X

申请日：2013-06-09

Applicant: 东南大学

Inventor： 沈杨 ,  吴永平 ,  任慕兰 ,  蔡云朗 ,  张啸宇 ,  王琦 ,  卢定强

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明是一种紫杉醇或多烯紫杉醇奥曲肽偶联物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：步骤1：在非质子溶剂中，紫杉醇-2’-连接序列酸或多烯紫杉醇-2’-连接序列酸与二苯基N-琥珀酰亚胺磷酸酯（SDPP）在叔胺的催化下得到N-羟基丁二酰亚胺紫杉醇-2’-连接序列酯或N-羟基丁二酰亚胺多烯紫杉醇-2’-连接序列酯；步骤2：在非质子溶剂中，N-羟基丁二酰亚胺紫杉醇-2’-连接序列酯或N-羟基丁二酰亚胺多烯紫杉醇-2’-连接序列酯与醋酸奥曲肽在叔胺的催化下偶联得到紫杉醇或多烯紫杉醇奥曲肽偶联物。本发明克服目前市场上无法买到奥曲肽树脂复合物和使用昂贵的催化剂难题，使得上述偶联物能够采用市售原料和廉价的试剂二苯基N-琥珀酰亚胺磷酸酯（SDPP）进行大量合成。