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公开(公告)号：CN101830881B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN201010157519.2
申请日：2010-04-28
IPC: C07D311/32 , C07D311/40
Abstract: 本发明涉及一种通过高效诱导的方法，利用水解酶作为诱导子高效提取落叶松加工剩余物中紫杉叶素的方法。以废弃的落叶松加工剩余物为原料，加入水解酶，在一定温度和pH的条件下，诱导一定时间，固形物经过负压空化提取。通过以上酶诱导提取方法，可将废弃的落叶松加工剩余物中紫杉叶素的含量提高60.65％。此外，本发明所用原料为废弃的落叶松木屑，既做到了不破坏生态资源，又能充分地利用废弃物高效提取得到具有多种用途的活性物质紫杉叶素。该方法操作简单易行，绿色环保，适于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101172991B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200710144535.6
申请日：2007-11-01
Abstract: 本发明涉及一种中草药功能性成分的提取纯化方法，目的是要提供一种简便安全经济高效地从木豆枝叶中提取纯化得到单体化合物牡荆苷和异牡荆苷的方法，所采取的技术方案是：以木豆新鲜或干燥枝叶为原料，采用匀浆萃取技术、超声波辅助提取技术、超声波振荡絮凝技术、负压空化混悬液液萃取技术、大孔吸附树脂富集技术、ODS-C18反相中压硅胶柱层析技术以及低温析晶和重结晶技术相结合，得到纯度均达到90％以上的牡荆苷和异牡荆苷，其提取率分别为0.17％和0.13％以上。本发明所用原料为在农业生产中大都被废弃的新鲜或者干燥木豆枝叶，既不破坏植物生态平衡、不影响农业生产，又能得到高纯度的木豆功能性成分。而且该方法经提取、初步除杂及再纯化，简单易行，目标化合物损失少。适用于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101830880A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN201010157503.1
申请日：2010-04-28
IPC: C07D311/32 , C07D311/40
Abstract: 本发明涉及一种通过树脂富集、硅胶柱层析，对落叶松加工剩余物粗提物中的紫杉叶素进行分离纯化的方法。以落叶松加工后剩余物的粗提物为原料，利用AB-8树脂对其中的活性成分紫杉叶素进行特异性富集，再将富集后的粗产品通过正相硅胶柱层析进行纯化，最后获得了纯度为94.35％的紫杉叶素，收率为72.46％。本发明对落叶松中重要活性成分紫杉叶素进行高效分离纯化，对森林剩余物高附加值加工利用提供了一种新方法，而且该方法操作简单易行，适于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101220384A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200710144533.7
申请日：2007-11-01
IPC: C12P17/02 , C07D305/14
Abstract: 本发明涉及一种通过鲜磨匀浆方法，利用酶、紫外照射、以及氧作为诱导子高效生产红豆杉枝叶中10－去乙酰基巴卡亭III、巴卡亭III、三尖杉宁碱及紫杉醇的方法。以红豆杉新鲜枝叶为原料，进行鲜磨匀浆后加入酶，通入氧气，然后在紫外线下照射，固形物经过80％乙醇超声提取。通过以上生物诱导方法，可将红豆杉枝叶中10－去乙酰基巴卡亭III、巴卡亭III、三尖杉宁碱及紫杉醇的含量平均分别提高超过了17％，23％，74％，23％。本发明所用原料为可再生的红豆杉新鲜枝叶，既做到了不破坏生态资源，又能高效提取得到红豆杉有效成分及其生物半合成前体物质。而且该方法操作简单易行，适于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101235022B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200710144534.1
申请日：2007-11-01
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及一种通过负压空化水提的方法，利用特异性树脂及硅胶柱层析纯化高效生产10-去乙酰基巴卡亭III和7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇的方法。以红豆杉枝叶为原料，干燥粉碎后进行负压空化水提，过滤后滤液经过AB-8树脂动态吸附对10-去乙酰基巴卡亭III和7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇进行富集，后经过中压硅胶柱层析进一步纯化，得到纯度为60％以上的10-去乙酰基巴卡亭III和67％以上的7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇。本发明所用原料为可再生的红豆杉枝叶，既做到了不破坏生态资源，又能高效提取得到红豆杉有效成分及其生物半合成前体物质。该方法操作简单易行，适于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：CN101172991A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200710144535.6
申请日：2007-11-01
Abstract: 本发明涉及一种中草药功能性成分的提取纯化方法，目的是要提供一种简便安全经济高效地从木豆枝叶中提取纯化得到单体化合物牡荆苷和异牡荆苷的方法，所采取的技术方案是：以木豆新鲜或干燥枝叶为原料，采用匀浆萃取技术、超声波辅助提取技术、超声波振荡絮凝技术、负压空化混悬液液萃取技术、大孔吸附树脂富集技术、ODS－C18反相中压硅胶柱层析技术以及低温析晶和重结晶技术相结合，得到纯度均达到90％以上的牡荆苷和异牡荆苷，其提取率分别为0.17％和0.13％以上。本发明所用原料为在农业生产中大都被废弃的新鲜或者干燥木豆枝叶，既不破坏植物生态平衡、不影响农业生产，又能得到高纯度的木豆功能性成分。而且该方法经提取、初步除杂及再纯化，简单易行，目标化合物损失少。适用于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101648883A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200910072812.6
申请日：2009-09-08
IPC: C07C225/16 , C07C221/00 , C07D295/112 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的异甘草素衍生物及其合成方法，属于医药技术领域。以异甘草素和小分子伯胺或仲胺为原料，经过Mannich反应，合成一系列含氮原子侧链的异甘草素衍生物。此合成方法具有步骤简单，条件温和，产物易纯化的优点。该类化合物拥有良好的抗肿瘤活性、水溶性而且细胞毒性大大低于异甘草素。
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公开(公告)号：CN101830880B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201010157503.1
申请日：2010-04-28
IPC: C07D311/32 , C07D311/40
Abstract: 本发明涉及一种通过树脂富集、硅胶柱层析，对落叶松加工剩余物粗提物中的紫杉叶素进行分离纯化的方法。以落叶松加工后剩余物的粗提物为原料，利用AB-8树脂对其中的活性成分紫杉叶素进行特异性富集，再将富集后的粗产品通过正相硅胶柱层析进行纯化，最后获得了纯度为94.35％的紫杉叶素，收率为72.46％。本发明对落叶松中重要活性成分紫杉叶素进行高效分离纯化，对森林剩余物高附加值加工利用提供了一种新方法，而且该方法操作简单易行，适于工业应用，对产业化生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101851231A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010184472.9
申请日：2010-05-27
IPC: C07D409/12 , C07D409/14 , A61K31/385 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种多西紫杉醇新衍生物的合成方法及其用于制备抗肿瘤药物的应用。该合成方法是以β-二羰基化合物为初始底物，先将其与二硫化碳反应合成二硫缩烯酮，再将不同取代的苯甲醛通过Knoevenagel反应以双键的形式连接到二硫缩烯酮的α位，同时分子中的酯基在碱性条件的作用下，水解生成羧酸盐，用稀盐酸酸化后得到含有游离羧基的二硫杂环底物。再将二硫杂环底物的羧基与多西紫杉醇侧链中的氨基或羟基进行酰胺化反应，最后脱除保护基得到多西紫杉醇衍生物。药理实验证明该类多西紫杉醇衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且具有低毒不易产生耐药性的特点，可用于制备抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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