公开(公告)号：CN86102502A

公开(公告)日：1988-04-20

申请号：CN86102502

申请日：1986-08-29

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 李瑞麟 ,  李光平 ,  陈海林 ,  程起陆 ,  钦晓民 ,  邵黎明 ,  李顺安 ,  高卫国

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/565

Abstract: 本发明涉及甾体药物11，17位取代△4.9—雌甾二烯的合成方法，用化合物△4(5)，9(10)—雌甾二烯—3，17—双酮为原料，经用丙酮氰醇或碱金属氰化物进行17位氰基保护，用二元醇保护3位酮基，再经△5(10)—环氧化，以炔锂进行炔化反应，或烷基化反应，再进行11β位烷基格氏加成，3位水解脱水等步骤得目的物。其中，关键中间体3位酮基选择性保护物和5α，10α—环氧化物具有选择性好，收率高的特点，并容易结晶分离得纯品，总收率高于文献报导。

公开(公告)号：CN86102502B

公开(公告)日：1988-06-22

申请号：CN86102502

申请日：1986-08-29

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 李瑞麟 ,  李光平 ,  陈海林 ,  程起陆 ,  钦晓民 ,  邵黎明 ,  李顺安 ,  高卫国

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/565

Abstract: 本发明涉及甾体药物１１，１７位取代Δ４，０－雌甾二烯的合成方法，用化合物Δ４（５），０（１０）－雌甾二烯－３，１７－双酮为原料，经用丙酮氰醇或碱金属氰化物进行１７位氰基保护，用二元醇保护３位酮基，再经Δ５（１０）－环氧化，以块锂进行炔化反应，或烷基化反应，再进行１１β位烷基格氏加成，３位水解脱水等步骤得目的物。其中，关键中间体３位酮基选择性保护物和５α，１０α－环氧化物具有选择性好，收率高的特点，并容易结晶分离得纯品，总收率高于文献报导。１１．１７位取代Δ４，０－雌甾二烯的结构式为：其中，Ｒ1＝取代的苯基Ｒ2＝Ｃ1－Ｃ4取代，烯基，炔基，烷基。