公开(公告)号：CN102153564A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201110034154.9

申请日：2011-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市计划生育科学研究所

Inventor： 李英 ,  朱焰 ,  张瑜 ,  周洁芸 ,  曹霖 ,  谢淑武

IPC: C07D493/18 ,  A61K31/496 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及一类下式(1)所示的含氮原子的青蒿素二聚体及其可药用盐，其中X为NR、NR(CH2)nNR或其中，R为H或C14烷基；Y和Z各自独立地为(CH2)m、(CH2)n(OCH2CH2)m、OC(CH2)nCO或COAr，其中，Ar为苯基、萘基或杂环基；n为2～8的整数，m为1～11的整数；所述杂环基为5～6元，且含有1～2个选自N、O和S中的杂原子。本发明还提供了所述化合物的制备方法、其药物组合物、及其在制备治疗癌症，尤其是子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、肝癌和/或胃癌的药物中的应用。

公开(公告)号：CN107007611B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201710408557.2

申请日：2017-06-02

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 朱焰 ,  马阿影 ,  李钊 ,  周洁芸 ,  谢淑武 ,  郭湘洁 ,  李国停 ,  钟瑞华 ,  杨文捷

IPC: A61K31/57 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物新用途技术领域，其公开了一种如式I所示的化合物醋酸诺美孕酮在制备治疗子宫内膜癌的药物中的用途。本发明通过体外抗肿瘤细胞活性评价，发现醋酸诺美孕酮对子宫内膜癌细胞株生长具有显著的抑制作用；动物体内实验结果显示，醋酸诺美孕酮能显著抑制裸鼠子宫内膜癌移植瘤生长。因此醋酸诺美孕酮能用于制备抗子宫内膜癌的治疗药物。式I：

公开(公告)号：CN110115717A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201910138355.X

申请日：2019-02-25

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 谢淑武 ,  朱焰 ,  李国停 ,  钟瑞华 ,  杨文捷 ,  周洁芸 ,  郭湘洁 ,  李钊 ,  曹灿 ,  曹霖

IPC: A61K31/7048 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明公开了淫羊藿苷(分子式为C33H40O15的化合物)在制备治疗度他雄胺诱导低双氢睾酮附睾不育治疗药物中的用途，属于药物新用途技术领域；所述的低双氢睾酮附睾不育得自啮齿目动物、灵长目动物、兔型目动物、食肉目动物、奇蹄目动物或偶蹄目动物。所述的动物包括人、猴、大鼠、小鼠、兔、猫、狗、牛、马、羊、和猪。所述的治疗包括提高度他雄胺诱导低双氢睾酮附睾不育动物的精子活力和生育力。所述的药物包括治疗有效量的如式I所示的化合物和余量的药学上可接受的载体。所述的药物包括口服制剂、透皮制剂、注射剂、栓剂、微球缓释制剂或皮下埋植剂。本发明具有安全、有效、顺应性好的特点。

公开(公告)号：CN102153564B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201110034154.9

申请日：2011-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市计划生育科学研究所

Inventor： 李英 ,  朱焰 ,  张瑜 ,  周洁芸 ,  曹霖 ,  谢淑武

IPC: C07D493/18 ,  A61K31/496 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及一类下式(1)所示的含氮原子的青蒿素二聚体及其可药用盐，其中X为NR、NR(CH2)nNR或其中，R为H或C14烷基；Y和Z各自独立地为(CH2)m、(CH2)n(OCH2CH2)m、OC(CH2)nCO或COAr，其中，Ar为苯基、萘基或杂环基；n为2～8的整数，m为1～11的整数；所述杂环基为5～6元，且含有1～2个选自N、O和S中的杂原子。本发明还提供了所述化合物的制备方法、其药物组合物、及其在制备治疗癌症，尤其是子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、肝癌和/或胃癌的药物中的应用。

公开(公告)号：CN101849954A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN201010194603.1

申请日：2010-06-07

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 朱焰 ,  曹霖 ,  周洁芸 ,  谢淑武 ,  桂幼伦

IPC: A61K31/704 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物在制备治疗妇科生殖系统良性增生性疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN109820859A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910282716.8

申请日：2019-04-09

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 朱焰 ,  钟瑞华 ,  杨文捷 ,  李钊 ,  郭湘洁 ,  李国停 ,  周洁芸 ,  谢淑武

IPC: A61K31/57 ,  A61P1/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/06 ,  A61P39/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P1/14 ,  A61P23/00 ,  A61P5/16 ,  A61P11/00 ,  A61P31/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P17/02

Abstract: 本发明属于药物新用途技术领域，其公开了一种如式I所示的化合物醋酸诺美孕酮在制备治疗预防或治疗呕吐或者预防或改善恶病质的药物中的用途。据此，本发明提供了一种安全、有效、病患顺应性好的治疗呕吐、增加食欲和增加体重的方法。式I：

公开(公告)号：CN107007611A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710408557.2

申请日：2017-06-02

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 朱焰 ,  马阿影 ,  李钊 ,  周洁芸 ,  谢淑武 ,  郭湘洁 ,  李国停 ,  钟瑞华 ,  杨文捷

IPC: A61K31/57 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物新用途技术领域，其公开了一种如式I所示的化合物醋酸诺美孕酮在制备治疗子宫内膜癌的药物中的用途。本发明通过体外抗肿瘤细胞活性评价，发现醋酸诺美孕酮对子宫内膜癌细胞株生长具有显著的抑制作用；动物体内实验结果显示，醋酸诺美孕酮能显著抑制裸鼠子宫内膜癌移植瘤生长。因此醋酸诺美孕酮能用于制备抗子宫内膜癌的治疗药物。式I：

公开(公告)号：CN104398531A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410605462.6

申请日：2010-06-07

Applicant: 上海市计划生育科学研究所

Inventor： 朱焰 ,  曹霖 ,  周洁芸 ,  谢淑武 ,  桂幼伦

IPC: A61K31/704 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/704

Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物在制备治疗妇科生殖系统良性增生性疾病药物中的用途；。