公开(公告)号：CN109535164A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811117626.5

申请日：2018-09-20

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许昕 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  王贯 ,  朱伟波 ,  李强 ,  瞿敏凯 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  陈海继 ,  刘强 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： 本申请涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。本申请提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构。本申请提供的通式II所示的化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。

公开(公告)号：CN109836378A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201811405438.2

申请日：2018-11-23

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  蒋青云 ,  臧成旭 ,  杨茂志 ,  郁群 ,  刘磊 ,  刘强 ,  张林丽 ,  陈海继 ,  奚丞昊 ,  葛建

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/44

摘要： 本发明提供了通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X、Y、M、Z、R和Ar分别如说明书所定义。本发明还提供了包含至少一种治疗有效量的前述的通式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，以及前述的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，或者前述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗由鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物的用途。本发明提供的通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，能选择性的抑制鞘磷脂合酶，体内外药效作用显著，安全性高。

公开(公告)号：CN109836378B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201811405438.2

申请日：2018-11-23

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  蒋青云 ,  臧成旭 ,  杨茂志 ,  郁群 ,  刘磊 ,  刘强 ,  张林丽 ,  陈海继 ,  奚丞昊 ,  葛建

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/44

摘要： 本发明提供了通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X、Y、M、Z、R和Ar分别如说明书所定义。本发明还提供了包含至少一种治疗有效量的前述的通式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，以及前述的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，或者前述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗由鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物的用途。本发明提供的通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，能选择性的抑制鞘磷脂合酶，体内外药效作用显著，安全性高。

公开(公告)号：CN109535164B

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN201811117626.5

申请日：2018-09-20

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  王贯 ,  朱伟波 ,  李强 ,  瞿敏凯 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  陈海继 ,  刘强 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00

摘要： 本申请涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。本申请提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构。本申请提供的通式II所示的化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。