公开(公告)号：CN117229229A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210640872.9

申请日：2022-06-08

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  顾秀 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠 ,  彭新艳

IPC: C07D285/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/549

Abstract: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的苯并噻二嗪类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪类化合物结构新颖，作为组蛋白去乙酰化酶HDAC6和HDAC1抑制剂，可有效抑制K562(人慢性髓系白血病细胞)和NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)增殖，对正常细胞毒性小、潜在心脏风险低，有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN117285484A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210672483.4

申请日：2022-06-15

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  顾秀 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠

IPC: C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物及其制备方法和应用，苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构新颖，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有较强的保护作用，毒性低、潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。#imgabs0#