公开(公告)号：CN101099723A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200610028745.4

申请日：2006-07-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李立民 ,  陈庆华 ,  陆红霞 ,  徐丛剑

IPC: A61K9/14 ,  A61K9/08 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了类紫杉醇纳米制剂在制备腹腔淋巴靶向化疗药物中的新用途，该类紫杉醇纳米制剂的粒子具有亲水表面修饰，平均粒径控制在100～300纳米之间。通过腹腔注射后，该纳米制剂可有效减少腹腔巨噬细胞的吞噬并明显提高类紫杉醇对腹膜后淋巴的靶向性，该给药系统可用于卵巢癌、胃癌、直肠癌等具有腹膜腔内淋巴道扩散的典型肿瘤的淋巴靶向治疗，在防治淋巴转移方面取得较好效果。

公开(公告)号：CN101099723B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200610028745.4

申请日：2006-07-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李立民 ,  陈庆华 ,  陆红霞 ,  徐丛剑

IPC: A61K9/14 ,  A61K9/08 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了类紫杉醇纳米制剂在制备腹腔淋巴靶向化疗药物中的新用途，该类紫杉醇纳米制剂的粒子具有亲水表面修饰，平均粒径控制在100～300纳米之间。通过腹腔注射后，该纳米制剂可有效减少腹腔巨噬细胞的吞噬并明显提高类紫杉醇对腹膜后淋巴的靶向性，该给药系统可用于卵巢癌、胃癌、直肠癌等具有腹膜腔内淋巴道扩散的典型肿瘤的淋巴靶向治疗，在防治淋巴转移方面取得较好效果。

公开(公告)号：CN100453115C

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：CN03128843.X

申请日：2003-05-26

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 金方 ,  郑梁元 ,  李立民 ,  富天骄

IPC: A61K38/28 ,  A61K47/30 ,  A61K9/107 ,  A61P5/48 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种口服多肽类药物自乳化附聚物及其制备方法。包括：多肽0.1～50%，凝胶粘附剂5～75%，表面活性剂10～80%，助表面活性剂0～20%，油酯5～50%，酶抑制剂0～5%，稀释剂0～79.9%。其制备方法包括如下步骤：将所述及的多肽与凝胶粘附剂、稀释剂溶于适量水性溶液中，溶胀；将表面活性剂、助表面活性剂、油按比例与上述含药凝胶溶液混合均匀后，经冻干或直接进行喷雾干燥。本发明进入肠道后，自乳化成纳米级微乳，易于透过肠粘膜，可经小肠内和Peyer区的M细胞转运后透过上皮屏障进入淋巴和血液循环，可在小肠内吸水膨胀，粘附于肠壁，不破坏肠道正常的微生态系统，且具有一定的酶抑制作用，可有效的促进多肽类药物的吸收。

公开(公告)号：CN1456351A

公开(公告)日：2003-11-19

申请号：CN03128843.X

申请日：2003-05-26

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 金方 ,  李立民 ,  富天骄

IPC: A61K38/16 ,  A61K47/30 ,  A61K9/107

Abstract: 本发明公开了一种口服多肽类药物自乳化附聚物及其制备方法。包括：多肽0.1～50％，凝胶粘附剂5～75％，表面活性剂10～80％，助表面活性剂0～20％，油酯5～50％，酶抑制剂0～5％，稀释剂0～79.9％。其制备方法包括如下步骤：将所述及的多肽与凝胶粘附剂、稀释剂溶于适量水性溶液中，溶胀；将表面活性剂、助表面活性剂、油按比例与上述含药凝胶溶液混合均匀后，经冻干或直接进行喷雾干燥。本发明进入肠道后，自乳化成纳米级微乳，易于透过肠粘膜，可经小肠内和Peyer区的M细胞转运后透过上皮屏障进入淋巴和血液循环，可在小肠内吸水膨胀，粘附于肠壁，不破坏肠道正常的微生态系统，且具有一定的酶抑制作用，可有效的促进多肽类药物的吸收。