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公开(公告)号:CN111840284A
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN202010692920.X
申请日:2020-07-17
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61K36/718
Abstract: 本发明涉及一种小檗碱作为制备降低肝糖异生药物的用途。本发明证实了小檗碱可以抑制肝脏Ppp1r3c基因表达,进而抑制cAMP刺激的TORC2去磷酸化水平和转位入核,从而降低肝糖异生,为小檗碱作为制备降低肝糖异生药物提供了理论依据。
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公开(公告)号:CN103356617A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201310300166.0
申请日:2013-07-17
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/455 , A61K31/165 , A61P5/50 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,特别涉及去乙酰化酶抑制剂在制备促进胰岛素分泌药物中的应用,所述去乙酰化酶抑制剂为尼克酰胺或尼曲古抑菌素A。所述去乙酰化酶抑制剂NAM与大鼠胰岛共孵育胰岛1h,能使葡萄糖刺激的胰岛素分泌升高50%左右;在葡萄糖浓度为3.3mmol/L,去乙酰化酶抑制剂TSA处理胰岛12h时能促进胰岛素分泌,16后对胰岛素分泌的促进作用明显;NAM处理16h以上能够轻度上调胰岛素分泌。所以,将该抑制剂NAM和TSA应用在制备促进胰岛素分泌药物中,并将该药物用于治疗糖尿病治疗中,将会起到很好的治疗效果。同时,也为临床上更合理的使用去乙酰化酶抑制剂NAM和TSA提供更多的科学依据。
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公开(公告)号:CN115006535A
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN202210415652.6
申请日:2022-04-19
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
IPC: A61K45/00 , A61K31/421 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及一种CBP/p300乙酰化酶抑制剂在制备代谢性疾病药物中的应用。本发明CBP/p300乙酰化酶抑制剂可以降低体重和脂肪含量,改善糖代谢,不仅抑制白色脂肪组织和肝脏的脂质合成,还能显著降低肝脏糖异生水平,综上CBP/p300HAT的特异性抑制有望成为治疗2型糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪肝等代谢性疾病的新靶点。
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公开(公告)号:CN110361541A
公开(公告)日:2019-10-22
申请号:CN201910667092.1
申请日:2019-07-23
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
Abstract: 本发明涉及一种sFRP2和PCPE1作为联合靶点在制备纤维化疾病药物中的应用。本发明通过实验证明sFRP2和PCPE1在体外和体内存在直接相互作用,并且sFRP2和PCPE1相互作用的阻滞可抑制胶原蛋白沉积。因此,通过阻滞sFRP2和PCPE1相互作用有望为异常纤维形成相关疾病的治疗提供潜在靶点,比如制备纤维化疾病药物等。
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公开(公告)号:CN110279860A
公开(公告)日:2019-09-27
申请号:CN201910701738.3
申请日:2019-07-31
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
Abstract: 本发明涉及一种Nrg4作为靶点在制备糖尿病药物中的应用。本发明从离体和在体两个层面证明了肝脏Nrg4对于肝糖异生调控的重要作用,肝脏特异性沉默Nrg4有望成为2型糖尿病新的潜在治疗靶点。
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公开(公告)号:CN108992442A
公开(公告)日:2018-12-14
申请号:CN201810767287.9
申请日:2018-07-12
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
IPC: A61K31/4406 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种MS-275在制备促进胰岛素分泌药物中的用途;MS-275通过抑制葡萄糖氧化产生的活性氧物质来保护胰岛β细胞。进一步的,MS-275还用作线粒体氧化磷酸化基因抑制剂;该抑制剂可用于调节高糖刺激的胰岛素分泌。与现有技术相比,本发明发现MS-275促进胰岛素分泌的同时,可以抑制氧化磷酸化相关基因,说明MS-275是通过抑制葡萄糖氧化产生的活性氧等物质起保护胰岛β细胞作用。
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公开(公告)号:CN104055772A
公开(公告)日:2014-09-24
申请号:CN201410260796.4
申请日:2014-06-12
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/4375 , A61P3/10 , C12Q1/68
Abstract: 本发明涉及生物医学和药物领域,具体为抑制肝脏糖异生的小檗碱抑制PPP1R3C基因的表达,以及PPP1R3C基因促进糖异生的作用。小檗碱呈时间和剂量依赖性地降低PPP1R3C的mRNA水平,证实小檗碱抑制糖异生的作用机制是通过下调PPP1R3C基因的表达,而干扰PPP1R3C的表达后可以抑制糖异生关键酶基因表达,抑制糖异生。因此,可将PPP1R3C基因用于制备筛选抑制或促进糖异生的药物。
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公开(公告)号:CN117618568A
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202311279199.1
申请日:2023-10-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
Abstract: 本发明公开了去乙酰化酶SIRT5在制备防治骨质疏松症的药物中的应用,属于生物医药领域。本发明提出去乙酰化酶SIRT5用于制备防治骨质疏松症的药物,该药物优选为靶向药物,以SIRT5为治疗靶点,通过抑制SIRT5表达抑制破骨细胞分化。本发明还提出去乙酰化酶SIRT5抑制剂在用于制备抑制破骨细胞分化的药物,该去乙酰化酶SIRT5抑制剂优选为NRD167,使用剂量为5‑20μM。本发明通过动物实验在体内与体外确认SIRT5对破骨细胞分化过程影响,并验证SIRT5对破骨细胞的调控作用,为防治骨质疏松症提供新的治疗靶点和新思路。
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公开(公告)号:CN117323436A
公开(公告)日:2024-01-02
申请号:CN202311279196.8
申请日:2023-10-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
IPC: A61K45/00 , C12Q1/02 , A61K31/4184 , A61P19/10
Abstract: 本发明公开了乙酰化酶CBP/p300在制备预防和治疗骨质疏松症的药物中的应用,属于生物医药领域。本发明提出去乙酰化酶CBP/p300用于制备防治骨质疏松症或Rubinstein‑Taybi综合征的药物。本发明还提出乙酰化酶CBP/p300用于制备调控成骨细胞分化的药物,其中乙酰化酶CBP/p300通过组蛋白乙酰化促进β‑catenin的转录和通过非组蛋白乙酰化抑制Stat1的转录,来调控成骨细胞分化,该乙酰化酶CBP/p300抑制剂为A‑485,使用剂量为0.1‑10μM。本发明通过动物实验在体内与体外确认CBP/p300对成骨细胞分化过程的影响和调控作用,为预防和治疗骨质疏松症提供新的思路。
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公开(公告)号:CN114903994A
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202210437212.0
申请日:2022-04-19
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 上海市内分泌代谢病研究所
Abstract: 本发明涉及一种BCKDK作为靶点在制备2型糖尿病药物中的应用。本发明首次证实BCKDK对肝脏糖异生的调控作用,BCKDK的特异性抑制有望成为治疗2型糖尿病的新靶点。
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