公开(公告)号：CN108299430A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710026229.6

申请日：2017-01-13

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 林厚文 ,  杨帆 ,  代树文 ,  程春伟

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂萘类生物碱化合物，及其药用盐，所述的化合物的结构如通式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，R1、R2和R3独立地为氢、C1～4烷基或C1～4烷酰基；R4和R5中一个为苯环或取代的苯环，另一个为氢、苯环或取代的苯环，取代的苯环上的取代基为羟基、氰基、氨基、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4烷胺基、C1～4烷酰基或C1～4烷氧酰基。还公开了该类化合物的合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的式(Ⅰ)所示的化合物对人肺癌干细胞PC9-Nanog和人肺癌干细胞PC9-Oct4显示出较强的抑制活性，抗肺癌活性显著，可用于制备抗肿瘤特别是抗肺癌药物。

公开(公告)号：CN108299430B

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201710026229.6

申请日：2017-01-13

Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院

Inventor： 林厚文 ,  杨帆 ,  代树文 ,  程春伟

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂萘类生物碱化合物，及其药用盐，所述的化合物的结构如通式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，R1、R2和R3独立地为氢、C1～4烷基或C1～4烷酰基；R4和R5中一个为苯环或取代的苯环，另一个为氢、苯环或取代的苯环，取代的苯环上的取代基为羟基、氰基、氨基、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4烷胺基、C1～4烷酰基或C1～4烷氧酰基。还公开了该类化合物的合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的式(Ⅰ)所示的化合物对人肺癌干细胞PC9‑Nanog和人肺癌干细胞PC9‑Oct4显示出较强的抑制活性，抗肺癌活性显著，可用于制备抗肿瘤特别是抗肺癌药物。