公开(公告)号：CN102766262B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201210251910.8

申请日：2012-07-20

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 沈琦 ,  豆立美 ,  何慧娟 ,  朱涛

IPC: C08G81/00 ,  A61K47/34 ,  A61K9/19 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种双功能纳米粒载体及双功能纳米粒制剂的制备方法；所述方法包括如下步骤：在4-二甲氨基吡啶和缩合剂存在的条件下，以PLGA-COOH和对羟基苯甲醛为原料合成带甲醛基的酯；在对甲苯磺酸存在的条件下，带甲醛基的酯与羧基苯肼合成得到带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物；在N-羟基琥珀酰亚和和缩合剂存在的条件下，使NH2-PEG-NH2与所述带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物轭合；再加入叶酸、NHS和缩合剂，发生再次轭合，得到双功能纳米粒载体PLGA-PEG-Folate。本发明制备双功能纳米粒载体在体外表现出良好的药代动力学行为，具有良好的载药量、包封率和稳定性。

公开(公告)号：CN102766262A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201210251910.8

申请日：2012-07-20

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 沈琦 ,  豆立美 ,  何慧娟 ,  朱涛

IPC: C08G81/00 ,  A61K47/34 ,  A61K9/19 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种双功能纳米粒载体及双功能纳米粒制剂的制备方法；所述方法包括如下步骤：在4-二甲氨基吡啶和缩合剂存在的条件下，以PLGA-COOH和对羟基苯甲醛为原料合成带甲醛基的酯；在对甲苯磺酸存在的条件下，带甲醛基的酯与羧基苯肼合成得到带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物；在N-羟基琥珀酰亚和和缩合剂存在的条件下，使NH2-PEG-NH2与所述带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物轭合；再加入叶酸、NHS和缩合剂，发生再次轭合，得到双功能纳米粒载体PLGA-PEG-Folate。本发明制备双功能纳米粒载体在体外表现出良好的药代动力学行为，具有良好的载药量、包封率和稳定性。