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公开(公告)号：CN104560930B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201310467026.2
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C12N9/88 , A61K31/47 , A61K31/53 , A61K31/451 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C12Q1/527 , G01N21/31
Abstract: 本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173,Lys177,Pro170,His202,Val204,Ser285,Thr299,Thr300,Tyr301,Val303,Gly304,Gly305,Ile306,Gly307,Tyr308,Asp309,Phe310。并用分子模拟法构建了hCBS酶蛋白与特异性抑制剂复合物的模型，确定了hCBS酶特异性抑制剂结合靶标的关键氨基酸残基。
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公开(公告)号：CN104546860B
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201310466969.3
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑三嗪并嘧啶二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物1,6–二甲基[1,2,4]三嗪并[5,4‑e]‑5,7(1H，6H)‑嘧啶二酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC50为12μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN104546850B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201310467205.6
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种喹哪啶类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物喹哪啶蓝作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC50为20μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN104546860A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310466969.3
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4-三嗪并嘧啶二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物1,6–二甲基[1,2,4]三嗪并[5,4-e]-5,7(1H，6H)-嘧啶二酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC50为12μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN104546850A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310467205.6
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K31/4709 , C12N9/88 , C12Y402/01022
Abstract: 本发明公开了一种喹哪啶类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物喹哪啶蓝作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC50为20μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104546849A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310467300.6
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K31/47 , C12Q1/527 , C12N9/88 , C12Y402/01022
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物7-氨基-2-羟基-5-亚氨基-6,7-二氢喹啉-8(5H)-酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物是5,7-二氨基喹啉酮类化合物，对离体hCBS酶促反应的IC50为4μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN104569377B
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201310467388.1
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: G01N33/543 , G01N21/31
Abstract: 本发明公开了一种用于高通量检测的微孔板，所述微孔板包括多个微孔组，所述微孔组至少包括第一微孔和第二微孔，所述微孔组还包括用于连通所述第一微孔和所述第二微孔的气体扩散通道。本发明还公开了上述微孔板在高通量检测生化反应产生的气体中的应用。本发明提供了一种适用于高通量检测的，生物和/或化学反应和目标物质检测互不干扰的技术方案，特别是提供了一种能够高通量的筛选酶活性调节剂的技术方案。
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公开(公告)号：CN104546849B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201310467300.6
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物7‑氨基‑2‑羟基‑5‑亚氨基‑6,7‑二氢喹啉‑8(5H)‑酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物是5,7‑二氨基喹啉酮类化合物，对离体hCBS酶促反应的IC50为4μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN104569377A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310467388.1
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: G01N33/543 , G01N21/31
CPC classification number: G01N33/54306 , C12Q1/527
Abstract: 本发明公开了一种用于高通量检测的微孔板，所述微孔板包括多个微孔组，所述微孔组至少包括第一微孔和第二微孔，所述微孔组还包括用于连通所述第一微孔和所述第二微孔的气体扩散通道。本发明还公开了上述微孔板在高通量检测生化反应产生的气体中的应用。本发明提供了一种适用于高通量检测的，生物和/或化学反应和目标物质检测互不干扰的技术方案，特别是提供了一种能够高通量的筛选酶活性调节剂的技术方案。
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公开(公告)号：CN104560930A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310467026.2
申请日：2013-10-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C12N9/88 , A61K31/47 , A61K31/53 , A61K31/451 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C12Q1/527 , G01N21/31
Abstract: 本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173,Lys177,Pro170,His202,Val204,Ser285,Thr299,Thr300,Tyr301,Val303,Gly304,Gly305,Ile306,Gly307,Tyr308,Asp309,Phe310。并用分子模拟法构建了hCBS酶蛋白与特异性抑制剂复合物的模型，确定了hCBS酶特异性抑制剂结合靶标的关键氨基酸残基。
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