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公开(公告)号:CN104356138A
公开(公告)日:2015-02-18
申请号:CN201410581998.9
申请日:2014-10-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28
CPC classification number: C07D487/04 , C07B57/00 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种鸭嘴花碱R型光学异构体及其制备方法和用途。所述的鸭嘴花碱R型光学异构体,具有如下化学结构式:是通过将鸭嘴花碱消旋体配制成乙醇饱和溶液,采用高效液相色谱仪,以乙醇与二乙胺按体积比为100:0.1形成的混合溶液为流动相,使用手性色谱柱在柱温为25℃、紫外检测波长为210nm、流速为0.5mL/分钟下进行分离,收集色谱图中保留时间为8.8~10.8分钟范围内的馏分,进行浓缩和重结晶后得到。实验证明:纯的鸭嘴花碱R型光学异构体具有比S型鸭嘴花碱更强的抗AChE和抗BChE活性,尤其具有显著的抗BChE活性,可用于制备胆碱酯酶抑制剂和治疗老年痴呆的药物。