公开(公告)号：CN101744803A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810044150.7

申请日：2008-12-19

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯年平 ,  李淞明 ,  赵玲 ,  刘涛

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种冬凌草甲素固体分散体的制备方法，该方法包括如下步骤：将冬凌草甲素和辅料按质量比1∶4～1∶10均匀混合，并将混合物装入高压釜内，密封高压釜；辅料为聚乙烯吡咯烷酮PVP K17；将高压釜置于冰水浴中冷却并向其内充入CO2；将高压釜置入55℃～60℃的水浴中，待高压釜内达到55℃和8～14MPa并稳定10～15min后，静态反应12-24小时，快速卸压，收集反应釜中的反应产物。本发明制备的冬凌草甲素固体分散体与其物理混合物相比，AUC值变大，说明制成固体分散体后，对冬凌草甲素有明显的促吸收作用。

公开(公告)号：CN101744803B

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200810044150.7

申请日：2008-12-19

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯年平 ,  李淞明 ,  赵玲 ,  刘涛

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种冬凌草甲素固体分散体的制备方法，该方法包括如下步骤：将冬凌草甲素和辅料按质量比1∶4～1∶10均匀混合，并将混合物装入高压釜内，密封高压釜；辅料为聚乙烯吡咯烷酮PVP K17；将高压釜置于冰水浴中冷却并向其内充入CO2；将高压釜置入55℃～60℃的水浴中，待高压釜内达到55℃和8～14MPa并稳定10～15min后，静态反应12-24小时，快速卸压，收集反应釜中的反应产物。本发明制备的冬凌草甲素固体分散体与其物理混合物相比，AUC值变大，说明制成固体分散体后，对冬凌草甲素有明显的促吸收作用。

公开(公告)号：CN101229151A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200710036875.7

申请日：2007-01-26

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯年平 ,  梅映昊 ,  李琦 ,  刘召林 ,  王炎 ,  南艺蕾 ,  李淞明 ,  田俊峰 ,  况晓

IPC: A61K31/352 ,  A61K9/19 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种冬凌草甲素载药纳米粒冻干粉针剂，旨在提供一种对光、热、氧、水等性能稳定，无污染，并便于操作、运输和储藏，适用于大生产的冬凌草甲素载药纳米粒冻干粉针剂。该冻干粉针剂的pH值为5.5－7.5，并由下列组分按下述重量配比制成：冬凌草甲素1－50份，两亲聚己内酯－聚乙二醇－聚酯内酯ABA型嵌段共聚物10－200份，赋形剂20－1000份，注射用水10－500份。本发明冻干粉针剂适用于抗肿瘤病症的治疗，具有很好的抑制效果。另外，本发明还公开了上述冬凌草甲素载药纳米粒冻干粉针剂的制备方法。