公开(公告)号：CN115073394A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210761099.1

申请日：2022-06-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  李清华 ,  张贵山 ,  刘西良 ,  高顶顶 ,  王风 ,  林国强

IPC: C07D277/74 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/20 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的高烯丙基骨架化合物具有式I所示结构；本发明提供的制备方法合成步骤简单，在酸的催化下可以实现高烯丙基类化合物的构建。本发明提供的高烯丙基骨架化合物可以用于制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，体外活性测试数据表明，本发明提供的高烯丙基类化合物针对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制活性，其IC50值可达到1μM以下，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN115073394B

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202210761099.1

申请日：2022-06-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  李清华 ,  张贵山 ,  刘西良 ,  高顶顶 ,  王风 ,  林国强

IPC: C07D277/74 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/20 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的高烯丙基骨架化合物具有式I所示结构；本发明提供的制备方法合成步骤简单，在酸的催化下可以实现高烯丙基类化合物的构建。本发明提供的高烯丙基骨架化合物可以用于制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，体外活性测试数据表明，本发明提供的高烯丙基类化合物针对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制活性，其IC50值可达到1μM以下，具有广阔的应用前景。