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    三氮唑化合物的制备方法
    3.
    发明公开
    三氮唑化合物的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117304120A

    公开(公告)日：2023-12-29

    申请号：CN202210696533.2

    申请日：2022-06-20

    申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司

    发明人： 徐安佗 ,  王圣奔 ,  邓阳生

    IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04

    摘要： 本发明涉及三氮唑化合物的制备方法，具体涉及(2R,3R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁基‑2,3‑二醇甲磺酸盐、1‑(((2R,3S)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑3‑甲基环氧乙烷‑2‑基)甲基)‑1H‑1,2,4‑三唑、(2S,3R)‑3‑(2,5‑二氟苯基)‑3‑羟基‑2‑甲基‑4‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁腈等三唑化合物的制备方法，本发明提供的制备方法具有反应收率高，副反应少，终产物纯度和收率均较高的优点。

    一种依喜替康中间体的制备方法及其应用
    5.
    发明公开
    一种依喜替康中间体的制备方法及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN115701419A

    公开(公告)日：2023-02-10

    申请号：CN202110880291.8

    申请日：2021-08-02

    申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司

    发明人： 徐安佗 ,  周宁 ,  刘健

    IPC分类号： C07C231/00 ,  C07C233/43 ,  C07C201/08 ,  C07C205/45 ,  C07D491/22

    摘要： 本发明提供了一种依喜替康中间体的制备方法及其应用。具体，采用3‑氟‑4‑甲基‑8‑氧代‑5,6,7,8‑四氢萘酸的有机溶剂溶液与混酸在微通道反应器中通过硝化反应，转换成1‑硝基‑3‑氟‑4‑甲基‑8‑氧代‑5,6,7,8‑四氢萘，所述方法反应效率高，酸用量少，减少了废液排放，并且反应时间短，极大的提高了反应安全性。本发明还提供了包含使用该方法的依喜替康的制备方法。所述方法采用全新的设计路线，起始物料更易于获得，反应路线更短，与现有技术相比，伊西替康总收率显著提高。

    曲贝替定中间体及其制备方法
    8.
    发明公开
    曲贝替定中间体及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN112679512A

    公开(公告)日：2021-04-20

    申请号：CN201910992599.4

    申请日：2019-10-18

    申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司

    发明人： 徐安佗 ,  周宁 ,  张晓光

    IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D515/22

    摘要： 本发明提供了一种曲贝替定中间体及其制备方法，本发明提供了曲贝替定全新的中间体NT02b，以及由化合物NT02b通过选择性脱羟基反应，加成反应，以及水解和选择性保护反应制备目标化合物NT02a，本发明提供的方法，通过充分利用反应过程中产生的副产物，将其转化成目的产物，显著提高起始物料的总体收率，大大节省了物料成本，充分利用了稀有的起始物料。

    一种艾日布林中间体的制备方法
    9.
    发明公开
    一种艾日布林中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112441998A

    公开(公告)日：2021-03-05

    申请号：CN201910794148.X

    申请日：2019-08-27

    申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司

    发明人： 徐安佗 ,  周宁 ,  张晓光

    IPC分类号： C07D307/28 ,  C07F7/18 ,  C07D493/22

    摘要： 本发明提供了一种艾日布林中间体的制备方法，具体涉及制备艾日布林关键中间体ERB‑2，ERB和化合物P1；在制备化合物ERB‑2过程中溶将化合物ERB‑6中的羟基先用MMTr保护，在B片段合成过程中提前引入羟基保护基Pv，最后采用Ambelyst‑15酸性离子交换树脂脱去MMTr，得到化合物ERB‑2，该反应路线新颖，反应效率显著提高；在制备化合物P1过程中创造性的在反应体系中添加合适量的Mn粉，并且结合使用Cr3+和配体N或M以及1,8‑双二甲氨基萘，能够显著减少铬试剂的使用量，同时提高反应收率，特别适合工业化应用。

    (3R)-2-碘-4-苄氧基-3-甲基-1-烯化合物及其制备方法和应用
    10.
    发明公开
    (3R)-2-碘-4-苄氧基-3-甲基-1-烯化合物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN110041160A

    公开(公告)日：2019-07-23

    申请号：CN201810039069.3

    申请日：2018-01-16

    申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司

    发明人： 徐安佗 ,  王忠强 ,  王贯峰

    IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C21/02 ,  C07C41/22 ,  C07C43/174 ,  C07D493/22

    摘要： 本发明提供了一种医药中间体(3R)-2-碘-4-苄氧基-3-甲基-1-烯化合物及其制备方法和应用，更具体的涉及新化合物ERP-2及其制备方法和应用，本发明还提供了一种新的制备(3R)-2,4-二碘代-3-甲基丁-1-烯(ERP)的制备方法，并涉及使用新的化合物ERP-2，所述方法通过化合物ERP-2制备ERP-1及ERP时相对现有技术显著提高了ERP-1及ERP的收率和质量，反应过程中无需用到二甲基锌或二甲基铝等危险品，并且不需要用到昂贵的Hoveyda-Grubbs催化剂，田野脂肪酶PS-8000等，反应后处理简单，不仅大大节省生产成本，而且提高了生产的安全性，更适合工业化生产。