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公开(公告)号：CN110028543B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN201810025100.8
申请日：2018-01-11
申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07J41/00
摘要： 本发明涉及一种醋酸优力司特的制备方法，通过合成工艺改进，通过多步骤未经分离纯化的反应，克服现有技术需要分多步合成醋酸优力司特导致总产率低纯度差的缺陷，制备高产率和高纯度的醋酸优力司特。
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公开(公告)号：CN117343073A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202210749896.8
申请日：2022-06-28
申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/407 , A61K31/4365 , A61K31/55 , A61P5/24 , A61P15/00
摘要： 本发明提供了含噻吩并环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物及其可药用盐，其制备方法以及它们作为促性腺激素释放激素(GnRh)受体拮抗剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN109535216B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201710864145.X
申请日：2017-09-22
申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明属于药物晶型领域，具体涉及一种无定型奥贝胆酸的制备方法、由该方法制备的无定型奥贝胆酸及其在制备预防或治疗法尼醇X受体介导的相关疾病的药物方面的用途。本发明所提供的无定型奥贝胆酸的制备方法，主要包括以下两个步骤：(a)将结晶奥贝胆酸与水以质量(g)：体积(ml)为1:1～1:100的比例混合，在20～80℃下搅拌0.5～48h；(b)过滤，干燥，即可制备出无定型奥贝胆酸。该方法简化了操作步骤，避免有机溶剂的大量使用，产物收率高达98％‑99％，而且无需进一步的纯化步骤即可制备出纯度高稳定性好的无定型奥贝胆酸。
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公开(公告)号：CN113616605A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110867281.0
申请日：2017-11-08
申请人： 上海汇伦生物科技有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种替莫唑胺冻干制剂的制备方法，所述的方法包括如下步骤：将pH调节剂、缓冲剂、支撑剂溶于注射用水中；将替莫唑胺与注射用水或不超过30％的步骤1)的溶液混合；将步骤2)中所得的混合液与步骤1)中的溶液混合；将步骤3)所得的溶液过滤，冻干。本发明的制备方法与现有技术相比，显著缩短替莫唑胺与注射用水的接触时间，提高溶解速率，从而降低因替莫唑胺的水溶液不稳定产生的杂质含量。
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公开(公告)号：CN102816149A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201110156367.9
申请日：2011-06-10
申请人： 上海汇伦生命科技有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及的一种高对映选择性合成(S)-奥美拉唑的制备方法，该方法是在手性醇配体(R)-(+)-1，1，2-三苯基-1，2-乙二醇和烷氧基钛形成的络合物催化下，利用氧化剂对前手性化合物奥美拉唑硫醚进行选择性催化氧化得到光学纯对映体(S)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑((S)-奥美拉唑)。所述(S)-奥美拉唑进一步与碱成盐，得到具药用价值的(S)-奥美拉唑金属盐。本发明方法经济、操作简便、产物光学纯度和化学纯度高，是一种适合工业化生产的方法。
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公开(公告)号：CN116283796A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310109651.3
申请日：2023-02-14
申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D239/47 , B01J23/648
摘要： 本发明提供一种循环催化氢化硝基化合物的方法。本发明在循环使用回收的催化剂由式II化合物循环催化氢化制备式I化合物时，通过补加少量铂催化剂，从而实现催化剂的循环使用，使得催化剂循环使用时，反应转化率保持在99％以上，反应收率均在95％以上，产物的HPLC纯度均在99％以上，大大降低催化剂的使用成本。
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公开(公告)号：CN108250196B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN201611245479.0
申请日：2016-12-29
申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D473/32
摘要： 本发明提供了式I所示的‑(哌嗪‑1‑基)‑1氢‑咪唑并杂芳环化合物的制备方法，其中，X，Y，Z任选自碳原子或氮原子，Pg为保护基；所述的方法包括以下步骤：将化合物式II在催化剂、酸、原甲酸三烷基酯、氢源的条件下进行反应得到式I化合物。本发明改进了现有技术，通过本发明的制备方法获得的产物纯度和纯度均较高，避免了现有技术中需要分步反应，从而需要分离或纯化不稳定的二胺中间体M，导致制备式I化合物的产率和纯度降低的缺陷。
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公开(公告)号：CN110437237A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910842832.0
申请日：2019-09-06
申请人： 上海汇伦生命科技有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , G01N25/20
摘要： 本发明提供了一种1,2-二醇化合物II型单一结晶的制备方法，所述方法包括以下步骤：将(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙巯基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟基乙氧基)环戊-1,2-二醇和式I化合物溶于有机溶剂，加入反溶剂析晶。本发明的制备方法操作简单，所得产品晶型单一，不含有其他非目标晶型，具有较高的应用前景。
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公开(公告)号：CN102816149B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201110156367.9
申请日：2011-06-10
申请人： 上海汇伦生命科技有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及的一种高对映选择性合成(S)-奥美拉唑的制备方法，该方法是在手性醇配体(R)-(+)-1，1，2-三苯基-1，2-乙二醇和烷氧基钛形成的络合物催化下，利用氧化剂对前手性化合物奥美拉唑硫醚进行选择性催化氧化得到光学纯对映体(S)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑((S)-奥美拉唑)。所述(S)-奥美拉唑进一步与碱成盐，得到具药用价值的(S)-奥美拉唑金属盐。本发明方法经济、操作简便、产物光学纯度和化学纯度高，是一种适合工业化生产的方法。
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公开(公告)号：CN118851999A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310485140.1
申请日：2023-04-28
申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 , 上海汇伦江苏药业有限公司
IPC分类号： C07D215/22 , C07C59/245 , C07C51/41 , C07C51/43
摘要： 本发明涉及一种L‑苹果酸卡博替尼N‑2晶型的制备方法，属于药物合成领域。本发明提供的L‑苹果酸卡博替尼N‑2晶型的制备方法，具有产率高、纯度高、溶剂残留低、反应步骤少，操作简便，所消耗的有机溶剂量少的优点，能够减少废液排放、提高生产效率、降低生产成本，同时对环境更友好，更适合工业化放大生产。
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