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公开(公告)号：CN107233346A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201610181615.8
申请日：2016-03-27
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: A61K31/55
Abstract: 本发明属药物化合物技术领域，涉及化合物GSK J4HCL的药物新用途，本发明通过药理作用实验证实所述化合物在体外与体内水平的新用途，尤其是在制备防治血管内膜增生药物中的用途。本发明通过建立小鼠颈动脉结扎内膜增生模型和PDGF‑BB诱导VSMCs的体外细胞增殖与迁移模型实验，结果表明GSK J4HCL通过降低血管损伤后内膜增生的厚度，抑制血管组织细胞增殖相关蛋白的表达发挥对血管重构的治疗作用；所述GSK J4HCL通过抑制PDGF‑BB诱导的大鼠原代平滑肌细胞增殖和迁移水平，降低VSMCs细胞增殖和迁移相关蛋白的表达对血管重构过程进行调控。本发明的化合物GSK J4HCL(C24H27N5O2·HCL)可用于制备治疗与血管内膜增生相关的血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104069068B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201310107350.3
申请日：2013-03-29
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/198 , A61K47/32 , A61P9/04
Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸固体分散体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分，加入载体材料为阻滞剂，采用溶剂法制备炔丙基半胱氨酸固体分散体，可制成胶囊、压片和微丸剂型。本发明解决了炔丙基半胱氨酸（SPRC）在体内溶出快、吸收快、消除快，疗效维持时间较短，须多次给药维持体内有效血药浓度得难题，本发明的炔丙基半胱氨酸缓释固体分散体能够提高心衰大鼠的心功能，减小心肌梗死的面积，对于心衰的保护效果有明显的提高。
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公开(公告)号：CN105997975A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610343036.9
申请日：2016-05-23
IPC: A61K31/235 , A61P25/28
CPC classification number: A61K31/235
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱在制备治疗痴呆药物中的用途，尤其是在制备治疗血管性痴呆(vascular dementia,VD)药物中的用途。本发明成功复制大鼠VD模型，实验结果表明益母草碱可以显著改善VD导致的认知功能损伤，缓解长时程突触后抑制的损伤，降低过氧化氢(H2O2)和谷氨酸(glutamate)的含量,提高NR2A/2B的比值，下调LC3II/LC3I和Beclin‑1的表达，从而抑制自噬流。所述益母草碱可作为治疗药物应用于治疗痴呆尤其是VD引起的脑损伤疾病。
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公开(公告)号：CN105463020A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201410395894.9
申请日：2014-08-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及溶瘤病毒载体ZD55携带并过表达人AChE基因在制备治疗肿瘤制剂中的用途，本发明构建的ZD55-hAChE进体内外试验证实，通过把hAChE基因导入癌细胞内让细胞自身生产AChE(EC 1.1.7)酶蛋白，产生的AChE酶蛋白能提高癌细胞膜内外微环境中的AChE浓度和活性，由此加速降价乙酰胆碱，从而发挥多途径联合抗癌效应。如有效引起癌细胞和癌组织的升高的线粒体膜电位下降，下调关键凋亡因子前体的表达水平，上调裂解的PARP水平，导致核染色体浓缩或破碎；抑制癌细胞克隆和肿瘤干细胞生存能力，癌细胞凋亡,达到治疗癌症的目的。所述的肿瘤选自胃癌，食道癌，结肠癌，肝癌，胰腺癌或子宫颈癌。
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公开(公告)号：CN103202831B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201210011324.6
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P25/00 , C07C323/59 , C07C319/20
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的特异单体丹参素衍生物的不对称合成方法及其在制备神经退行性相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物能明显抑制过氧化氢诱导的相关介质的转录和表达，减少过氧化氢诱导的活性氧簇的释放，抑制细胞凋亡调控，试验结果证实，所述的丹参素衍生物对神经退行性疾病相关疾病具有显著的保护神经细胞作用，可制备防治神经退行性相关疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103204790B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210011431.9
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/59 , C07C319/20 , A61K31/223 , A61P29/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中有效成分丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的应用，尤其是在制备防治炎症相关疾病药物中的用途。本发明通过体外炎症模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物显著抑制炎症介质的表达，能减少炎症诱导的一氧化氮的释放，明确了该丹参素衍生物抑制细胞炎症的调控机制，证实所述的丹参素衍生物对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可制备防治炎症相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104667295A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310631981.5
申请日：2013-11-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属小核酸药物制药领域，涉及miR-30家族抑制剂在制备预防和治疗急性心肌梗死药物中的应用。本发明通过体外缺血缺氧细胞模型和体内心肌梗死模型实验研究，结果显示所述的miR-30家族抑制剂通过增加胱硫醚-γ-裂解酶（CSE）的表达，增加H2S的生成，从而保护缺血缺氧引起的体外细胞损伤，保护冠状动脉结扎所导致的的小鼠急性心肌梗死性损伤，明确miR-30家族抑制剂对缺血缺氧引起的心肌损伤具有明显的保护作用，可作为保护急性心肌梗死损伤的新药物。
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公开(公告)号：CN102552235B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110008036.0
申请日：2011-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱-半胱氨酸缀合物在治疗缺血性心肌病药物中的用途，尤其是在治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验，表明益母草碱-半胱氨酸缀合物可以提高细胞存活率，调节H2S的含量；可降低心肌细胞LDH的漏出率；提高SOD、CAT活性；降低脂质过氧化（MDA）、ROS的水平以及具有减少心肌细胞凋亡的作用，所述的益母草碱-半胱氨酸缀合物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。
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公开(公告)号：CN103565786A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210253954.4
申请日：2012-07-20
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及益母草碱在制备治疗动脉粥样硬化药物中的用途。本发明所述的益母草碱具有式（Ⅰ）的结构；经高脂膳食复制动脉粥样硬化家兔模型实验，结果表明，所述益母草碱通过抗炎和抗氧化活性，升高高密度脂蛋白，降低总胆固醇，降低动脉平均血流速度水平，改善血流状态，保护血管内皮的完整性、减少脂质在血管的沉积及巨噬细胞的生成，用于治疗动脉粥样硬化。
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公开(公告)号：CN102078327B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN200910199645.1
申请日：2009-11-27
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属制药领域，涉及硫化氢供体在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的用途。尤其涉及硫化氢供体硫氢化钠、烯丙基半胱氨酸及其类似物在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的用途。本发明通过整体动物模型实验，结果证明硫氢化钠、炔丙基半胱氨酸能够减轻大鼠的学习记忆减退，增加大鼠海马组织的硫化氢含量，抑制肿瘤坏死因子α及其受体I的mRNA表达，及抑制痴呆大鼠海马组织中的炎症介质，抑制大鼠海马组织中的炎症相关的酶，可作为治疗药物应用于治疗阿尔茨海默病及炎症相关的中枢神经系统其他退行变疾病，如帕金森病等。
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