公开(公告)号：CN101352418A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200710044137.7

申请日：2007-07-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  顾王文 ,  陈伶俐

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种可用于注射和口服的盐酸吡柔比星或吡柔比星脂质纳米粒及其制备方法。它的特点是在表面活性剂的存在下，载体材料包裹盐酸吡柔比星或吡柔比星，制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒性低的脂质纳米粒。本发明制备的脂质纳米粒能增强对癌细胞的靶向作用，提高吡柔比星对肿瘤细胞的抑杀作用，提高疗效。本发明涉及的吡柔比星或盐酸吡柔比星脂质纳米粒的多种制备方法，制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN101317827A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200710041684.X

申请日：2007-06-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  顾王文 ,  陈伶俐

IPC: A61K9/28 ,  A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  A61K31/137 ,  A61K47/38 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61P11/06

Abstract: 本发明公开了一种平喘用的特布他林脉冲制剂。该特布他林脉冲制剂包括含有活性成分特布他林或其盐的片芯和一层或两层包衣层。通过压片的方法制备片芯，以滚转法在包衣锅内包衣或用干压包衣或流化包衣制备特布他林脉冲片，其可以进一步填充制备特布他林脉冲胶囊。根据在包衣过程中包衣层的增重、组成的配比来控制该特布他林脉冲制剂的时滞时间。它是根据时辰药理学和时辰治疗学的原理设计，在临睡前服用，药物成分特布他林或其盐在预定的时滞后快速释放，能迅速预防和缓解凌晨时哮喘发作的临床症状。

公开(公告)号：CN101244049A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200710037549.8

申请日：2007-02-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  顾王文 ,  陈伶俐

IPC: A61K31/137 ,  A61K9/24 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明公开了一种平喘用的盐酸克仑特罗双层缓释片，它包括速释层和缓释层两层。速释层含有占双层片剂总重量0.02～0.1％的盐酸克仑特罗；0.1～15％的崩解剂和10～25％的填充剂。缓释层中含有占双层片剂总重量0.03～0.15％的盐酸克仑特罗；40～70％的缓释材料和2～25％的填充剂。盐酸克仑特罗双层缓释片中速释层能快速释放药物，具有起效快，迅速缓解症状的作用；缓释层中药物缓慢释放，血药浓度平稳，副作用减少，且能减少使用次数，提高病人用药的依从性。

公开(公告)号：CN101084911A

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN200610027444.X

申请日：2006-06-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  陈伶俐 ,  顾王文

IPC: A61K31/7048 ,  A61K9/107 ,  A61K47/44 ,  A61K47/40 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P7/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

Abstract: 一种注射用七叶皂苷钠冻干乳剂，包括治疗有效量的七叶皂苷钠和载体，载体包括磷脂、乳化剂、水溶性辅料和冻干稳定剂。它的制备方法包括先将七叶皂苷钠制成内水相，加入含有磷脂的有机相中制成初乳，再加入外水相制成w/o/w的乳液，通过加入冻干保护剂冻干成固体。使用前，根据需要加注射用水，水合振荡后复原成乳剂。注射用七叶皂苷钠冻干乳剂的特点是七叶皂苷钠受到水溶性辅料中稳定剂和磷脂的保护，注入血管后，不直接与血管壁作用，大大减少了刺激作用，增加了临床应用的耐受性，而且药物本身稳定性增加。

公开(公告)号：CN1660073A

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN200410099292.5

申请日：2004-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  顾王文 ,  阎州 ,  徐郑虹

IPC: A61K31/337 ,  A61K9/14 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种多烯紫杉醇纳米粒及其制备方法，该多烯紫杉醇纳米粒由多烯紫杉醇与生物降解性聚合物制成，粒径为10～400nm。利用本发明纳米粒可以制成多种剂型的多烯紫杉醇靶向给药系统，具有肿瘤靶向性好，抗肿瘤效果良好。毒副作用低等优点。

公开(公告)号：CN1631362A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN200410084621.9

申请日：2004-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  阎州 ,  黄君 ,  顾王文 ,  隋红

IPC: A61K31/337 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇和聚乳酸－羟基乙酸共聚物(PLGA)控释组合物及其制备方法，该组合物是可以制成多种剂型的紫杉醇给药系统，通过控制组合物粒径的大小，可使其具有肿瘤靶向性，提高肿瘤组织中药物的浓度，降低全身药物浓度，减少紫杉醇的毒副作用，抑制肿瘤细胞的增长，达到治疗的目的。