公开(公告)号：CN101863867B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200910082326.2

申请日：2009-04-14

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  刘华臣 ,  董爱君

IPC: C07D311/30 ,  C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开一种黄酮类化合物的衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示。本发明提供的制备方法是相应苯酚1(如对氯苯酚、α-萘酚等)在酚∶醋酸酐∶氢氧化钠＝1∶2～3∶2～3的冰水溶液中搅拌得到的乙酰化产物；在无水氯化铝、氯化钠熔融搅拌2h，得到相应重排苯酚；重排后的苯酚在吡啶的条件下与不同的酰氯反应得到取代苯甲酸苯乙酯；取代苯甲酸苯乙酯在无水吡啶和氢氧化钾加热条件下得到相应不同取代二苯基甲酰甲烷；不同取代二苯基甲酰甲烷在冰醋酸、浓硫酸回流搅拌下得到如何结构式I。该化合物具有很好的抗肿瘤效果，在制备抗肿瘤药物领域具有重要的实用价值和应用前景。(式I)

公开(公告)号：CN102531954A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010599632.6

申请日：2010-12-13

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  赵瑞 ,  谭春燕 ,  谢永华

IPC: C07C245/08

Abstract: 本发明公开了一种合成芳香偶氮化合物的方法。该方法是在碱性条件下，使芳香硝基化合物与芳香氨基化合物进行反应得到芳香偶氮化合物。本发明的方法不仅可以合成对称的偶氮化合物，还可以简单的合成不对称的包含各个官能团的偶氮化合物。且该方法原料廉价易得，工艺简单，产率高，具有普遍适用性，极大拓宽了不对称偶氮化合物的合成方法。

公开(公告)号：CN101792763A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN200910247075.9

申请日：2008-04-15

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  张楠 ,  谢振华

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种特异性调节POKEMON基因表达的反义寡核苷酸及其应用。该反义寡核苷酸，为下述化学式所示物质之一：CxCxAxCxGyCyCyGyCyCyGyGyCyCyAxTxCxTx；CxGxCxTxGxAyCyGyAyAyGyTyCyGyAxTxCxTx；GxGxCxCxCyGyGyCyCyCyAyTyAyGyAxAxGxTx；TxTxCxAxGxGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx；TxTxCxAxGyGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx。x指硫代磷酸酯核苷间键。本发明的反义寡核苷酸可作为用于制备治疗POKEMON高表达引起的疾病的的基因治疗药物。

公开(公告)号：CN101560223A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200810104213.3

申请日：2008-04-16

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  高春梅 ,  刘华臣 ,  董爱君

IPC: C07F9/22 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种磷酰化氨基酸二苯乙烯衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示，其中，R1、R2均为－OCH3，或均为－H；AA1为氨基酸残基。本发明提供的制备方法是将二异丙氧基磷酰化氨基酸在N，N′－二环己基碳二亚胺和1－羟基苯并三氮唑作用下，与反式3，5－二甲氧基－4′氨基二苯乙烯或反式4－氨基二苯乙烯进行反应即可。其中，反式3，5－二甲氧基－4′氨基二苯乙烯或反式4－氨基二苯乙烯与二异丙氧基磷酰化氨基酸的摩尔比为1∶1－1∶1.1，优选1∶1.05，反应温度为室温，反应时间为12－14小时；溶剂可为四氢呋喃或二氯甲烷。该化合物具有很好的抗肿瘤效果，在制备抗肿瘤药物领域具有重要的实用价值和应用前景。

公开(公告)号：CN1763080A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN200510037250.3

申请日：2005-09-09

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  宇小青

IPC: C07K5/06

Abstract: 本发明公开了一种3，4，5－三甲氧基－二异丙氧基磷酰化亮赖二肽苯酰胺化合物及其制备方法，以二异丙氧基磷酰化亮赖二肽和3，4，5－三甲氧基苯酰胺为反应物，按摩尔比1∶1，室温反应12小时，并经过滤、洗涤、干燥、旋蒸，最后用硅胶柱层析或重结晶方法纯化，得黄色固体产物，解决了合成具有良好抗肿瘤活性的化合物问题，具有制造工艺较为简单，原料易得等优点，由于其结构中引入了具有很好的生物活性的磷酰基和具有良好抗肿瘤活性的三甲氧基苯基，因而具有很好的抗肿瘤作用，可广泛用于医药及化工行业。

公开(公告)号：CN107875402B

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201711175486.2

申请日：2017-11-22

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  陈少鹏

IPC: A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因治疗领域，具体涉及作为抗血管生成剂和/或在制备抗血管生成药物中的应用。该修饰siRNA由正义链和反义链组成；所述正义链的序列如SEQ ID NO：1所示，所述反义链的序列如SEQ ID NO：2所示，其中，序列中U均为2’‑Fluoro‑dU修饰。经过体外实验与体内动物模型测试证明，本发明的UBE2J2 siRNA能显著抑制血管生成，可作为抗血管生成与辅助抗肿瘤治疗的新靶标，具有潜在的临床应用前景。

公开(公告)号：CN106967794B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201710149371.X

申请日：2017-03-14

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  毛瑜 ,  樊婷婷 ,  李露露

IPC: C12Q1/6844

Abstract: 本发明属于核酸检测领域，具体涉及一种双向信号扩增检测miRNA的试剂盒及方法。所述试剂盒包括：(1)第一发卡结构DNA探针，能够与所述miRNA碱基配对，从而打开发卡结构；(2)第二发卡结构DNA探针，能够与miRNA竞争结合第一发卡结构DNA探针，从而释放miRNA，并且，第二发卡结构DNA探针与第一发卡结构DNA探针形成的DNA复合体具有至少一个粘性末端；(3)环状DNA探针，其中的一段连续碱基与DNA复合体的一个粘性末端互补，并且，环状DNA探针与所述DNA复合体能够通过滚环扩增得到G四联体扩增产物。利用本发明的试剂盒和方法对miRNAs进行测定，操作简便，成本低，灵敏度高，特异性好。

公开(公告)号：CN108997320A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201811004332.1

申请日：2018-08-30

Applicant: 深圳市坤健创新药物研究院 ,  深圳市芮康医药科技有限公司 ,  清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬 ,  吴伟彬 ,  张存龙 ,  石智超 ,  陈大伟 ,  李露露 ,  陈妍 ,  孙钦升 ,  毛瑜 ,  刘峰 ,  赵环 ,  王大治

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一种含氟取代苯并咪唑衍生物及应用。该取代苯并咪唑衍生物为式I所示的化合物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。其可作为治疗上有效的PARP抑制剂，用于预防和治疗与PARP相关疾病。

公开(公告)号：CN107480429A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710601316.X

申请日：2017-07-21

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  深圳市坤健创新药物研究院

Inventor： 陈宇综 ,  蒋宇扬 ,  谭英 ,  秦楚

IPC: G06F19/00 ,  G06T17/00

Abstract: 本发明公开了一种化合物的3D展示方法和系统。该方法可以包括：1)创建化合物属性库，所述化合物属性库存储化合物属性；2)将所述化合物库中化合物多个维度的属性映射到三个维度上；3)创建与步骤2)中的三个维度对应的3D空间，所述3D空间的X轴、Y轴、Z轴分别代表所述三个维度中的一个维度；4)根据化合物在X轴、Y轴、Z轴上所对应的位置，将所述化合物对应的展示体展示在所述3D空间中。本发明将化合物的高维属性特征映射到三个维度上，从而能够直观地向观测者展示化合物属性在化学空间的分布状况，通过研究化合物属性的分布规律，以此评价或预测新的化合物的属性。

公开(公告)号：CN104099410B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201410140110.8

申请日：2014-04-09

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 蒋宇扬

IPC: C12Q1/68 ,  C12N15/11 ,  C40B40/06

Abstract: 本发明涉及核酸探针及其制备方法和用途。其中，核酸探针包括：第一核酸分子，该第一核酸分子能够与靶标特异性相互作用，并且该第一核酸分子在与靶标特异性相互作用后展现出催化活性；以及底物分子，该底物分子与该第一核酸分子相连，并且该底物分子仅在该第一核酸分子的催化活性作用下，能够产生可检测信号。利用该探针能够有效地对预定的靶标物质进行检测。