一种评价皮肤刺激性的方法、装置及其应用

    公开(公告)号:CN105954277A

    公开(公告)日:2016-09-21

    申请号:CN201610406817.8

    申请日:2016-06-12

    CPC classification number: G01N21/78 G01N1/28 G01N1/42

    Abstract: 外用药物制剂和化妆品均需进行皮肤刺激性检查,传统方法采用活体动物涂抹受试产品后的皮肤反应来判断皮肤刺激性的程度,存在成本较高、试验周期长、个体差异大、动物伦理学问题等不足之处。鉴于此,本发明提供一种评价皮肤刺激性的装置:在脂质体中包封指示剂制备脂质体人工皮肤膜并结合到膜嵌套装置中。使用时,脂质体人工皮肤膜表面涂抹受试品后,由接受室的接受液中指示剂颜色判断皮肤刺激性强弱。此方法成本低、效率高、可控性和重现性高,且实验证实其测试结果与动物试验结果基本一致,从而能够替代动物实验,节约经济和时间成本,为外用药物制剂和化妆品的安全性评价提供有力的技术保障。

    一种脂质体人工皮肤膜及其制备方法和在外用制剂中的应用

    公开(公告)号:CN105300848A

    公开(公告)日:2016-02-03

    申请号:CN201510818671.3

    申请日:2015-11-23

    Abstract: 离体动物皮肤被广泛应用于外用制剂的体外透皮实验,但动物皮肤因种属、个体、部位、年龄、性别等因素导致差异,实验可控性和重现性不佳,且存在一定伦理学问题;而市售人工皮肤膜与真实皮肤的拟合度较低,导致实验结果可信度不高;鉴于此,本发明提供一种脂质体人工皮肤膜,其基于脂质体技术模拟皮肤角质层的组成和结构;制备方法包括脂质体制备、多孔膜与嵌套底部密封、脂质体与多孔膜结合、冻融循环等步骤。实验证实用本发明提供的脂质体人工皮肤膜透过不同极性药物成分,其透过行为与真实皮肤类似,且模拟程度优于市售人工皮肤膜,表明其能替代真实皮肤用于体外透皮吸收实验,为外用制剂、化妆品的研发提供有力的技术保障。

    一种经皮给药具有镇痛抗炎效果的药物组合物及其应用与制备方法

    公开(公告)号:CN105030864A

    公开(公告)日:2015-11-11

    申请号:CN201510379997.0

    申请日:2015-07-01

    Abstract: 现有技术中中药挥发油丁香油对布洛芬无透皮促渗效果,吴茱萸油、防风油有透皮促渗效果但本身不具显著镇痛抗炎活性,故目前外用制剂仍用氮酮类作为布洛芬的透皮促渗剂。由此,本发明提供经皮给药具有镇痛抗炎效果的药物组合物,其由川芎油1~80份、布洛芬1~10份(重量)制成。同时本发明提供含有上述药物组合物的外用制剂,优选为凝胶剂、乳膏剂,最优选为凝胶剂。最后提供上述凝胶剂的制备方法。本发明经实验研究首次发现川芎油对布洛芬具有显著的透皮吸收促进作用;并且基于川芎油自身的镇痛抗炎活性和透皮吸收效果,能够与布洛芬发挥镇痛抗炎的协同作用,这是常用促渗剂所不具备的;同时川芎油作为透皮吸收促进剂的安全性明显优于常用促渗剂氮酮。

    能促进经皮吸收的普萘洛尔复合磷脂传递体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102846546B

    公开(公告)日:2014-03-19

    申请号:CN201210130344.5

    申请日:2012-04-27

    Abstract: 本发明提供一种能够促进普萘洛尔经皮吸收的复合磷脂传递体及其制备方法,其由两种不同相变温度的磷脂材料——二棕榈酰磷脂酰胆碱和大豆磷脂,作为复合磷脂材料,由此磷脂材料制备的普萘洛尔复合磷脂传递体,与现有技术中只采用单一磷脂材料的传递体相比,包封率得到显著提高,泄漏降低,在大鼠血浆中的稳定性提高,经皮给药后生物利用度也显著提高。由本发明提供的普萘洛尔复合磷脂传递体尤其适用于治疗婴幼儿血管瘤,可以实现普萘洛尔透皮给药并直接作用在血管瘤患处,在提高疗效、降低毒副作用的同时,改善患儿用药的顺应性。同时本发明还提供此种普萘洛尔复合磷脂传递体的制备方法。

    一种注射用载纳米粒的微球系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN103127002A

    公开(公告)日:2013-06-05

    申请号:CN201310076159.7

    申请日:2013-03-11

    Abstract: 本发明提供了一种注射用载纳米粒的微球系统,药物包裹于纳米粒中,再将纳米粒包裹在微球中,纳米粒材料选自白蛋白、壳聚糖和聚乳酸-羟基乙酸聚合物中的一种,微球材料选自壳聚糖或聚乳酸-羟基乙酸聚合物。本发明还提供了上述微球系统的制备方法,纳米粒采用去溶剂化-乳化交联法、交联法或双乳化法制备,将制得的纳米粒进一步采用双乳化法或喷雾干燥法制备得到微球。本发明所述载纳米粒的微球系统不会引起排异反应,可以用于注射给药,可适应不同药物的性质,进一步的增强了缓释作用及其可控性,还可以通过对内外两层材料的修饰,实现分级逐次靶向的作用。

    能促进经皮吸收的普萘洛尔复合磷脂传递体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102846546A

    公开(公告)日:2013-01-02

    申请号:CN201210130344.5

    申请日:2012-04-27

    Abstract: 本发明提供一种能够促进普萘洛尔经皮吸收的复合磷脂传递体及其制备方法,其由两种不同相变温度的磷脂材料——二棕榈酰磷脂酰胆碱和大豆磷脂,作为复合磷脂材料,由此磷脂材料制备的普萘洛尔复合磷脂传递体,与现有技术中只采用单一磷脂材料的传递体相比,包封率得到显著提高,泄漏降低,在大鼠血浆中的稳定性提高,经皮给药后生物利用度也显著提高。由本发明提供的普萘洛尔复合磷脂传递体尤其适用于治疗婴幼儿血管瘤,可以实现普萘洛尔透皮给药并直接作用在血管瘤患处,在提高疗效、降低毒副作用的同时,改善患儿用药的顺应性。同时本发明还提供此种普萘洛尔复合磷脂传递体的制备方法。

    一种可以调节相变温度的脂质体复合磷脂及其应用

    公开(公告)号:CN102210870B

    公开(公告)日:2012-08-08

    申请号:CN201110153142.8

    申请日:2011-06-09

    Inventor: 陈军 蔡宝昌 程冬

    Abstract: 本发明公开了一种可以调节相变温度的脂质体复合磷脂及其应用,该脂质体复合磷脂由1~10份摩尔份数的二棕榈酰磷酸胆碱和1~10份摩尔份数氢化大豆磷脂制成,该脂质体复合磷脂可以用于制备热敏靶向脂质体制剂,本发明通过大量实验筛选不同的磷脂材料,实验结果表明二棕榈酰磷酸胆碱和氢化大豆磷脂科学组合后得到能灵活调节相变温度的脂质体复合磷脂,该复合磷脂制备成脂质体膜时能够形成新相,不存在相分离,具有单一的相变温度,能够克服现有技术两种不同磷脂材料存在二种相变温度的缺点;且与单一DPPC材料脂质体相比具有更好的稳定性和靶向释药效果,与单一HSPC材料脂质体相比具有人体耐受性更好的相变温度,应用范围广泛。

    一种马钱子碱的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008476A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN201010552708.X

    申请日:2010-11-22

    Abstract: 本发明公开了一种马钱子碱的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法,该包合物由重量比为1∶1~100的马钱子碱和羟丙基-β-环糊精在优选的包合工艺下制备得到,经实验结果表明,本发明提供的马钱子碱的羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,载药量大,稳定性好,可以显著提高马钱子碱的水溶性,在水中溶解度是马钱子碱的20倍以上,且可明显改善马钱子碱给药后的生物利用度,并具有降低马钱子碱毒性的作用,临床用药更安全。

    一种含马钱子碱的透皮贴剂及其制备方法和其应用

    公开(公告)号:CN101810597A

    公开(公告)日:2010-08-25

    申请号:CN201010155252.3

    申请日:2010-04-26

    Abstract: 本发明公开了一种含马钱子碱的透皮贴剂及其制备方法和其应用,该贴剂由背衬层、保护层和含药基质层组成,其中含药基质层由马钱子碱、亲水性基质和促渗剂组成,亲水性基质由羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇400、甘油和水组成,促渗剂选用氮酮、油酸、丙二醇、薄荷脑中的一种或几种;本发明提供的马钱子碱贴剂,各组分配比科学合理,尤其采用亲水性基质,可增加载药量,有效的促进马钱子生物碱通过粘胶层释放,提高生物利用度。且本发明提供的马钱子生物碱贴剂,经过药理实验表明,含马钱子的贴剂透皮吸收后能维持稳定的血药浓度,在避免其毒性的同时发挥其良好的镇痛抗炎效果,且制备工艺可操作性强,可实现工业化生产。

    一种角蛋白脂质体人工皮肤膜及其在外用制剂及化妆品中的应用

    公开(公告)号:CN114577678B

    公开(公告)日:2025-03-25

    申请号:CN202210142080.9

    申请日:2022-02-16

    Abstract: 体外透皮吸收实验目前仍主要依赖于离体动物皮肤,猪耳皮虽然公认模拟人皮效果好,但成本较高,其他动物皮肤虽然成本相对较低但模拟人皮效果不佳。此外,应用动物皮肤存在伦理学问题。人工皮肤膜能够在一定程度上模拟真实皮肤的脂质屏障功能,但拟合度还不够理想,尤其是难以满足不同性质成分透皮吸收评价的需要。有鉴于此,本发明在脂质体人工皮肤膜发明专利的基础上,进一步采用角蛋白脂质体构建脂质体人工皮肤膜,在脂质通道的基础上增加了水性通道,实验证明其与猪耳皮的模拟效果更好,优于市售膜和不加角蛋白的脂质体人工皮肤膜,可用于评价不同性质活性成分透皮吸收行为。将该膜与嵌套装置结合制成不需要使用Franz扩散池即可开展透皮吸收行为评价的装置,简便易行,为外用制剂、化妆品的研发提供有力的技术保障。

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