公开(公告)号：CN108727434B

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN201810729763.8

申请日：2018-07-05

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  马献力 ,  余砚成 ,  杨晨辉

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种11‑三氟甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：

公开(公告)号：CN111253323A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010204202.3

申请日：2020-03-21

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  黄琳 ,  庞富华 ,  李倩 ,  李安珂 ,  周小群 ,  马献力 ,  张业

IPC: C07D239/56 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸嘧啶衍生物及其制备方法和应用，制备时，先将去氢枞酸与1,2-二溴乙烷通过取代反应，制备去氢枞酸溴乙酯；再将制备好的去氢枞酸溴乙酯分次加入反应体系，室温下与不同取代基的嘧啶类化合物反应，得到去氢枞酸嘧啶衍生物。本发明提供了一类新的去氢枞酸嘧啶衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入抗肿瘤药效基团嘧啶可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN110317171A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201910610696.2

申请日：2019-07-08

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  梁贵宾 ,  韦健华 ,  马献力 ,  黄日镇

IPC: C07D221/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类4-二硫代甲酸哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-二硫代甲酸哌嗪和4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R-NH2  (II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、N-甲基乙基或对氯苄基。

公开(公告)号：CN107602615B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201710968601.5

申请日：2016-05-09

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 马献力 ,  张业 ,  余砚成 ,  邝文彬

IPC: C07F9/6561 ,  C07F9/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于甲苯置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：