公开(公告)号：CN112867717A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202080004473.2

申请日：2020-05-07

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 李钧 ,  牛成山 ,  梁阿朋 ,  吴豫生

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种式Ⅰ所示的化合物，或其互变异构体，或其内消旋体、外消旋体及内消旋体和外消旋体的混合物，或其对映异构体、非对映异构体及对映异构体和非对映异构体的混合物，或其可药用的盐，或其氘代物。本发明的式Ⅰ所示化合物可用作激酶抑制剂，作为用于治疗ROS1、NTRK、ALK等激酶介导的疾病的药物。

公开(公告)号：CN111848677A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910351966.2

申请日：2019-04-29

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  李钧 ,  郑茂林 ,  梁阿朋 ,  牛成山

IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药化合物技术领域，具体公开了ALK激酶抑制剂化合物的多种晶型及其制备方法以及药物用途。综合热力学稳定性关系和固态性质评估的结果，本发明提供的晶型B为优选晶型，晶型B理化性质稳定，非常适合在接下来制剂等药物研发方面的应用。本发明提供的晶型A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L均可用于制备ALK抑制剂药物，尤其是晶型B。

公开(公告)号：CN111718340A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN201910211031.4

申请日：2019-03-20

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  李钧 ,  牛成山 ,  梁阿朋

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C07B59/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了氘代Palbociclib化合物的几种晶型、各自的制备方法以及药物用途。通过常温与加速稳定性研究，结合引湿性研究结果，本发明提供的晶型A相比其他晶型为稳定的晶型。晶型A作为优势药物晶型，可进一步进行后续药物代谢动力学实验与动物学实验研究。

公开(公告)号：CN108689994A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810720594.1

申请日：2018-06-30

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  职五斌 ,  王新 ,  吴世勇 ,  李敬亚 ,  郭瑞云 ,  郑茂林 ,  梁阿朋 ,  王国辉 ,  陈明涛 ,  马杰 ,  牛成山

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明公开了一种式Ⅰ所示的化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其中的各符号如权利要求中所定义。本发明的式Ⅰ所示化合物对ALK激酶具有良好的抑制活性，可用于制备调节ALK激酶活性或治疗ALK相关疾病，尤其是非小细胞肺癌的药物。