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公开(公告)号：CN108299360B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201810166906.9
申请日：2018-02-28
Applicant: 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司 , 哈药慈航制药股份有限公司
IPC: C07D307/94 , C07D493/08 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种平板霉素衍生物及其应用，平板霉素衍生物的结构式如下式所示：其中，X为‑CH2、‑NH、O或S。该平板霉素类似物的药物活性与平板霉素相当，对于某些疾病的治疗可以体现出更好地疗效，该平板霉素类似物没有细胞毒性，且具有较好的成药性，可替代作为平板霉素应用在各种疾病药物的制备中，解决平板霉素在体内活性所体现的局限。
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公开(公告)号：CN113105324A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110372596.8
申请日：2021-04-07
Applicant: 哈药慈航制药股份有限公司 , 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司
IPC: C07C57/42 , C07C51/42 , C07C51/47 , C07C69/618 , C07C67/08 , A61K31/201 , A61K31/231 , A61P35/00 , C12P7/40 , C12P7/62 , C12P7/64 , C12N1/14 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一种邻甲基苯基烯酸化合物及其衍生物，其特征在于，其结构式为：其中，R为OH、氨基、卤素、氢、C1‑C10烷基、C1‑C10含氮烷基、C1‑C10含氧烷基、C1‑C10含硫烷基、芳香基、磺酰基、取代烷基或取代芳香基。同时邻甲基苯基烯酸化合物及其衍生物具有较好的抗肿瘤活性，该化合物的制备分离鉴定，为抗肿瘤药物的研发提供化合物来源，也为其他有生物活性化合物的合成提供先导物，推动了天然产物领域进一步发展。
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公开(公告)号：CN112920197A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110167449.7
申请日：2021-02-05
Applicant: 哈药慈航制药股份有限公司 , 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司
IPC: C07D493/18 , A61P35/00 , C12P17/18 , C12R1/465
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及元江霉素确认、制备方法及其抗肿瘤应用。所述元江霉素类似物，其结构式如下所示：本发明通过Streptomyces sp.CB03234‑S的发酵培养，然后设计特殊的分离纯化步骤，采用特殊设计的梯度洗脱和特殊的洗脱剂，可以获得纯度超过97％的YJM A和YJM B，此制备工艺的建立极大地降低了元江霉素的分离纯化成本。且本发明公开的YJM A其抗肿瘤性能远远优于同类化合物。
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公开(公告)号：CN112409372A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011223059.9
申请日：2020-11-05
Applicant: 哈药慈航制药股份有限公司 , 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司
IPC: C07D493/20 , A61P35/00 , C12P17/18 , C12N1/20 , C12R1/465
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及新型玉红霉素类似物及制备方法和应用。本发明提供了四种新的结构的玉红霉素类似物，其结构式如式(I)所示：本发明制备的化合物3、8具有较好的肿瘤抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物。尤其是化合物3，其活性远远优于相似化合物1，同时也远优于阳性抗肿瘤西药对照组的活性，证明其在未来的抗肿瘤药物中的应用有非常好的前景。
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公开(公告)号：CN111808091A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010628296.7
申请日：2020-07-02
Applicant: 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司 , 哈药慈航制药股份有限公司
IPC: C07D413/14 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P31/04 , C12P17/16 , C12R1/465
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种新的结构的二醇二氮烯鎓席夫碱铜配合物及其制备方法。同时本发明还对所述二醇二氮烯鎓席夫碱铜配合物的生物活性进行了初步体外测试，发现其具有明显的细胞毒活性及抗革兰氏阳性菌活性。本发明的二醇二氮烯鎓席夫碱铜配合物为首次发现的含二醇二氮烯鎓的天然铜配合物，在生物活性领域具有良好的应用前景，可作为潜在的抗癌药物和新型抗菌剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108440556B
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN201810414995.4
申请日：2018-05-03
Applicant: 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司 , 哈药慈航制药股份有限公司
IPC: C07D493/10 , A61K31/352 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种平板霉素衍生物及其应用，平板霉素衍生物的结构式如附图所示，其中，R1、R2和R3分别独立的选自：氢、羟基、羟甲基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、芳基、取代芳基、烯基、炔基、卤素、卤代烷基、磺酰基、羰基、硝基、醚基、烷基、环烷基或杂环烷基；R1、R2和R3不同时为氢。该平板霉素类似物的药物活性与平板霉素相当，对于某些疾病的治疗可以体现出更好地疗效，该平板霉素类似物没有细胞毒性，且具有较好的成药性，可替代作为平板霉素应用在各种疾病药物的制备中，解决平板霉素在体内活性所体现的局限。
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公开(公告)号：CN111557911A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010407546.4
申请日：2020-05-14
Applicant: 哈药慈航制药股份有限公司 , 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司
Abstract: 一种天赐霉素脂质体及其制备方法和应用。本发明涉及一种天赐霉素以脂质体和cRGD肽修饰的靶向脂质体的方式进行药物递送以及其制备和应用。本发明可以克服天赐霉素的水溶性差的缺点，可以提高天赐霉素体内抗肿瘤效果、改善治疗恶性肿瘤的效果，同时cRGD肽修饰的靶向脂质体，靶向性好，抗肿瘤效果显著。本发明制备简单，经济成本低，为推进苯并蒽醌类烯二炔天赐霉素等应用于临床提供新途径，也为临床解决肿瘤耐药问题提供多样性解决方案，可广泛应用于新药开发及制药领域。
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公开(公告)号：CN110066744A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201811453409.3
申请日：2018-11-30
Applicant: 哈药慈航制药股份有限公司 , 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司
Abstract: 本发明公开了一株基因组重排高产菌及其在生产天赐霉素中的应用，所述基因组重排高产菌为Streptomyces sp.CB03234-GS26，已于2018年7月16日保藏在中国典型培养物保藏中心，保藏编号为CCTCC M 2018485。本发明通过基于已有高产菌株Streptomyces sp.CB03234-S（保藏编号为CCTCC M 2017538）和庆大霉素抗性核糖体工程突变菌Streptomyces sp.CB03234-G的基因组重排，获得稳定的新型烯二炔类天然产物天赐霉素-A（TNM-A）的高产菌株CB03234-GS26，其TNM-A的发酵产率超过38 mg/L。
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公开(公告)号：CN109836431A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711213368.6
申请日：2017-11-28
Applicant: 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司 , 哈药慈航制药股份有限公司
IPC: C07D491/08 , C12P17/18 , C12N1/20 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一种链霉菌发酵产物天赐霉素-A及其衍生物的分离纯化工艺，所述链霉菌为Streptomyces sp.CB03234-S，已于2017年9月25日保藏在中国典型培养物保藏中心，保藏编号为CCTCC M 2017538；所述分离纯化工艺包括以下步骤：1)CB03234-S发酵过程中树脂的添加及其洗脱条件的优化；2)通过聚酰胺填料初步分离纯化含有TNM-A的发酵粗提物；3)通过反相C18填料进行TNM-A的中压制备纯化。本发明通过在发酵过程中添加适量的树脂，不仅提高了TNM-A的产量，更有效地简化了其后续的分离纯化步骤，从中节省了萃取所需的大量有机溶剂，随后通过不同填料的两步纯化，可以获得纯度超过90％的TNM-A，回收率接近40％，上述分离纯化工艺的建立极大地降低了TNM-A的分离纯化成本。
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公开(公告)号：CN109776571A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910095480.7
申请日：2019-01-31
Applicant: 哈药慈航制药股份有限公司 , 长沙天赐生物医药科技有限公司 , 长沙慈航药物研究所有限公司
IPC: C07D498/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种雷帕霉素类似物及其制备方法和应用。通过以雷帕霉素，重氮化合物和各种亲电试剂为原料，反应得到本发明雷帕霉素类似物。本发明制备路线短，操作安全简单，便于获得雷帕霉素类似物，提供多样性化合物骨架，可广泛应用于新药筛选和制药领域。
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